2) кленбутерола гидрохлорид
3) фенотерол
4) ипратропия бромид (+)
Ипратропия бромид относится к ингаляционным М-холинолитикам короткого действия (SAMA). Он конкурентно блокирует мускариновые рецепторы бронхов, прежде всего М3-рецепторы гладкомышечных клеток, через которые ацетилхолин реализует вагусное бронхосуживающее влияние. В результате уменьшаются сокращение бронхиальной мускулатуры и секреция слизи, что приводит к расширению дыхательных путей.
В отличие от ипратропия, сальбутамол, фенотерол и кленбутерол являются β2-адреномиметиками: они стимулируют β2-адренорецепторы, повышают внутриклеточный уровень циклического АМФ и вызывают расслабление бронхов. Ипратропий применяется преимущественно при хронической обструктивной болезни лёгких, а при обострении бронхиальной астмы может использоваться дополнительно к короткодействующему β2-агонисту. Как четвертичное аммониевое соединение, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако может вызывать сухость во рту и при попадании в глаза — расширение зрачка и повышение внутриглазного давления.
| Препарат или группа | Фармакологическая мишень | Основной механизм | Типичный клинический эффект или применение |
|---|---|---|---|
| Ипратропия бромид | М-холинорецепторы, преимущественно М3 | Блокада эффектов ацетилхолина в бронхах | Бронходилатация; базисная симптоматическая терапия ХОБЛ, дополнительная терапия тяжёлого приступа астмы |
| Тиотропий | М-холинорецепторы | Длительная блокада холинергической бронхоконстрикции | Длительно действующий М-холинолитик для поддерживающей терапии ХОБЛ |
| Сальбутамол | β2-адренорецепторы | Активация аденилатциклазы и повышение уровня цАМФ | Быстрое купирование бронхоспазма |
| Фенотерол | β2-адренорецепторы | Расслабление гладкой мускулатуры бронхов через цАМФ-зависимый путь | Бронходилатация при обратимой бронхиальной обструкции |
| Кленбутерол | β2-адренорецепторы | Стимуляция β2-рецепторов с уменьшением тонуса бронхов | Адреномиметический бронхолитический эффект |
| М-холинолитики в целом | Постсинаптические мускариновые рецепторы | Ослабление парасимпатического влияния на дыхательные пути | Особенно значимы при вагус-зависимой бронхоконстрикции и ХОБЛ |
Таким образом, принадлежность ипратропия к М-холинолитикам определяется не самим бронхолитическим эффектом, а способом его достижения — блокадой мускариновой передачи. Для β2-агонистов характерен адренергический, а не холинергический механизм действия. Выбор препарата зависит от заболевания, выраженности бронхиальной обструкции и необходимости быстрого или длительного контроля симптомов. При ингаляционном применении важно избегать попадания ипратропия в глаза, особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой.