2) 10-15
3) 100-300
4) 5-150
Цинакальцет относится к кальцимиметикам: он повышает чувствительность кальций-чувствительного рецептора (CaSR) на клетках околощитовидных желез к ионизированному кальцию. В результате подавляется секреция паратиреоидного гормона (ПТГ), уменьшается костная резорбция и снижается концентрация кальция в крови. Препарат применяется преимущественно при ПТГ-зависимой гиперкальциемии — при первичном гиперпаратиреозе, когда хирургическое лечение невозможно или противопоказано, а также при карциноме околощитовидных желез.
Диапазон дозирования составляет 30–360 мг в сутки. Обычно лечение начинают с 30 мг 2 раза в сутки, затем дозу повышают с интервалами 2–4 недели в зависимости от уровня кальция и клинического эффекта; максимальная схема может достигать 90 мг 4 раза в сутки, то есть 360 мг в сутки. Контроль общего или ионизированного кальция необходим до начала терапии, после изменения дозы и далее регулярно, поскольку чрезмерное подавление ПТГ может привести к гипокальциемии.
| Параметр | Практическое значение |
|---|---|
| Основной механизм | Активация CaSR в околощитовидных железах и снижение секреции ПТГ. |
| Предпочтительная область применения | ПТГ-зависимая гиперкальциемия при первичном гиперпаратиреозе и карциноме околощитовидных желез. |
| Обычная начальная схема | 30 мг 2 раза в сутки; конкретная схема определяется показанием и инструкцией к препарату. |
| Титрация | Повышение дозы обычно проводят каждые 2–4 недели по уровню кальция и переносимости. |
| Максимальная суточная доза | До 360 мг в сутки, что соответствует 90 мг 4 раза в сутки. |
| Главный показатель эффективности | Снижение или нормализация концентрации кальция; уровень ПТГ оценивают в динамике с учетом причины гиперкальциемии. |
| Ключевой риск лечения | Гипокальциемия, проявляющаяся парестезиями, мышечными спазмами, судорогами и возможным удлинением интервала QT. |
| Ограничение метода | При тяжелой острой гиперкальциемии препарат не заменяет регидратацию, кальцитонин, внутривенные бисфосфонаты или деносумаб; необходимо лечение причины. |
Цинакальцет не связывает кальций непосредственно и не устраняет гиперкальциемию при автономных, не связанных с ПТГ, состояниях. До его назначения следует подтвердить механизм гиперкальциемии по сочетанию кальция и ПТГ, а также исключить гипокальциемию. Дозу корректируют индивидуально, поскольку терапевтический эффект и риск осложнений зависят от функции почек, сопутствующей терапии и выраженности гиперпаратиреоза.