2) кокаин
3) тримекаин
4) дикаин (+)
Дикаин (тетракаин) является наиболее токсичным местным анестетиком среди представленных препаратов. Это эфирный анестетик высокой активности: он обладает выраженной липофильностью, хорошо проникает через слизистые оболочки и блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нервных волокон. При нанесении на трахеобронхиальное дерево препарат быстро всасывается в системный кровоток, а его высокая эффективность и длительное действие сопровождаются узким терапевтическим диапазоном.
Токсичность местных анестетиков проявляется прежде всего поражением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Ранними признаками системной токсичности могут быть периоральное онемение, металлический вкус, шум в ушах, головокружение, тревога, возбуждение, тремор; затем возможны судороги, угнетение сознания и дыхательная недостаточность. Со стороны сердца развиваются гипотензия, нарушения проводимости, желудочковые аритмии и, в тяжелых случаях, остановка кровообращения.
Риск особенно высок при местной анестезии дыхательных путей из-за богатого кровоснабжения слизистой, большой площади нанесения и возможного превышения суммарной дозы при повторных инстилляциях. Кокаин также обладает значимой токсичностью, но его сосудосуживающее действие частично ограничивает всасывание; новокаин менее активен, а тримекаин относится к амидным анестетикам и обычно имеет более широкий диапазон безопасности. Поэтому в рамках приведенного сравнения правильным является выбор дикаина.
| Препарат | Фармакологическая группа | Особенности токсичности при бронхоскопии | Типичные клинические проявления передозировки |
|---|---|---|---|
| Дикаин (тетракаин) | Эфирный местный анестетик | Очень высокая активность, выраженная липофильность, быстрое всасывание через слизистые; узкий терапевтический диапазон | Парестезии, возбуждение, тремор, судороги, угнетение дыхания, гипотензия, аритмии |
| Кокаин | Эфирный местный анестетик с симпатомиметическим действием | Значимая нейро- и кардиотоксичность; возможны тахикардия, гипертензия и коронарный вазоспазм | Возбуждение, судороги, тахиаритмии, повышение артериального давления, ишемия миокарда |
| Новокаин (прокаин) | Эфирный местный анестетик | Менее сильный и обычно менее токсичный; системные реакции зависят от дозы и скорости всасывания | Головокружение, парестезии, возбуждение или угнетение ЦНС, гипотензия |
| Тримекаин | Амидный местный анестетик | Метаболизируется преимущественно в печени; токсичность также дозозависима, но в сравнении с дикаином обычно ниже | Симптомы системной токсичности ЦНС и сердечно-сосудистой системы |
| Ранние признаки системной токсичности | Преимущественно неврологические симптомы | Онемение губ и языка, металлический вкус, шум в ушах, тревога, спутанность сознания, тремор | |
| Поздние признаки | Угнетение ЦНС и нарушение функции миокарда | Судороги, кома, гиповентиляция, угнетение сократимости, расширение комплекса QRS, желудочковые аритмии | |
| Основной принцип профилактики | Контроль суммарной дозы и минимально эффективной концентрации | Постепенное нанесение, мониторинг сатурации и гемодинамики, готовность к лечению судорог и сердечно-сосудистых осложнений | |
При подозрении на системную токсичность необходимо немедленно прекратить введение анестетика, обеспечить проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также контролировать ЭКГ и артериальное давление. Судороги купируют бензодиазепинами, избегая факторов, усиливающих угнетение дыхания. При тяжелой кардиотоксичности применяется специализированный протокол лечения LAST, включая внутривенную липидную эмульсию. В современной практике для эндоскопических вмешательств предпочтение обычно отдают препаратам с более предсказуемым профилем безопасности, прежде всего тщательно дозированному лидокаину.