2) миорелаксантам
3) М-холиноблокаторам
4) альфа-адреноблокаторам (+)
Доксазозин является селективным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокада этих рецепторов в гладких мышцах артериол и вен препятствует сосудосуживающему действию норадреналина, приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления. Препарат относится к производным хиназолина и действует продолжительно, что позволяет применять его один раз в сутки.
Дополнительным фармакологическим эффектом служит расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Поэтому доксазозин используют не только при артериальной гипертензии, но и для уменьшения обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Его действие не связано с угнетением холинэстеразы, блокадой М-холинорецепторов или прямым расслаблением скелетных мышц.
| Фармакологическая группа | Основная мишень | Ведущий эффект | Типичные представители |
|---|---|---|---|
| Селективные α1-адреноблокаторы | Постсинаптические α1-адренорецепторы | Вазодилатация, снижение тонуса простаты и шейки мочевого пузыря | Доксазозин, празозин, теразозин |
| Уроселективные α1А-адреноблокаторы | Преимущественно α1А-адренорецепторы простаты | Улучшение оттока мочи при доброкачественной гиперплазии простаты | Тамсулозин, силодозин |
| М-холиноблокаторы | Мускариновые холинорецепторы | Снижение парасимпатических влияний и секреции желез | Атропин, тропикамид, ипратропий |
| Антихолинэстеразные средства | Ацетилхолинэстераза | Повышение концентрации ацетилхолина в синапсах | Неостигмин, пиридостигмин |
| Миорелаксанты периферического действия | Нервно-мышечный синапс | Обратимое расслабление поперечнополосатой мускулатуры | Рокуроний, атракурий, суксаметоний |
| Центральные миорелаксанты | Структуры головного и спинного мозга | Уменьшение патологически повышенного мышечного тонуса | Тизанидин, баклофен |
К характерным нежелательным реакциям доксазозина относятся ортостатическая гипотензия, головокружение, слабость и рефлекторная тахикардия. Особенно выраженное снижение давления возможно после первой дозы, поэтому лечение обычно начинают с минимальной дозировки с последующим постепенным титрованием. В отличие от уроселективных препаратов, доксазозин заметно влияет на сосудистый тонус и артериальное давление. Фармакологическая принадлежность препарата определяется именно селективной блокадой α1-адренорецепторов.