2) диспергирование проводят в присутствии вспомогательной жидкости (+)
3) рекомендуется заменить основу мази
4) твердые лекарственные вещества предварительно растворяют в нескольких каплях спирта этилового
Нерастворимые в воде и основе лекарственные вещества вводят в мазь по типу суспензии. При содержании менее 5% от общей массы препарата небольшое количество порошка трудно равномерно распределить непосредственно в основе: частицы склонны агломерироваться, оседать и при нанесении вызывать ощущение песка . Поэтому вещество предварительно диспергируют — тщательно растирают с небольшим количеством подходящей вспомогательной жидкости, которая смачивает частицы, снижает межфазное натяжение и препятствует образованию конгломератов.
Выбор вспомогательной жидкости определяется природой основы и совместимостью компонентов: для липофильных мазевых основ обычно используют вазелиновое или другое совместимое масло, для гидрофильных систем — глицерин, воду или иной разрешённый диспергирующий агент. После получения однородной пасты её постепенно смешивают с частью основы, а затем вводят оставшееся количество. Такой приём обеспечивает равномерную концентрацию действующего вещества и гладкую консистенцию готовой мази; замена основы или растворение порошка в этаноле не являются стандартным решением.
| Свойства лекарственного вещества | Количество в мази | Технологический способ введения | Основная цель |
|---|---|---|---|
| Растворимо в воде | Независимо от содержания | Растворяют в минимальном количестве воды или водного компонента основы | Получение молекулярного раствора без видимых частиц |
| Растворимо в мазевой основе | Независимо от содержания | Растворяют в расплавленной или размягчённой основе с учётом её температурной устойчивости | Равномерное распределение вещества в непрерывной фазе |
| Нерастворимо в воде и основе | Менее 5% | Растирают с вспомогательной жидкостью, затем вводят концентрат в основу | Смачивание частиц, предотвращение агрегации и устранение грубодисперсности |
| Нерастворимо в воде и основе | 5% и более | Тщательно измельчают и диспергируют с частью основы или подходящей жидкостью с последующим смешиванием | Формирование устойчивой суспензионной системы при значительной доле твёрдой фазы |
| Гидрофобный порошок в липофильной основе | Обычно небольшое количество | Левигируют вазелиновым или другим совместимым маслом | Улучшение смачивания и распределения порошка в жировой фазе |
| Гидрофильный порошок в гидрофильной основе | Обычно небольшое количество | Используют глицерин, воду или иной совместимый диспергирующий агент | Получение пластичной однородной пасты перед смешиванием с основой |
| Порошок, предварительно обработанный этанолом | Не является общим правилом | Применяют только при доказанной растворимости и технологической совместимости | Предотвращение испарения спирта, изменения консистенции и местного раздражения |
Ключевым критерием выбора технологии является не только растворимость вещества, но и его массовая доля, размер частиц и тип основы. Вспомогательная жидкость не должна ухудшать стабильность мази, вызывать расслоение или изменять фармакологические свойства компонентов. Качество суспензионной мази оценивают по однородности, отсутствию комков и грубых частиц, а также по равномерности распределения действующего вещества. Степень измельчения и эффективность диспергирования непосредственно влияют на воспроизводимость дозирования при нанесении препарата.