2) полисахариды
3) лигнаны
4) антрагликозиды (+)
Фармакологически значимыми соединениями листьев алоэ древовидного являются антрагликозиды — гликозиды производных антрахинона, прежде всего алоин (барбалоин), а также связанные с ним антроновые и антрахиноновые соединения. Они преимущественно локализуются в млечном соке, расположенном под кожицей листа, и определяют слабительное действие препаратов с соответствующим содержанием сырья.
После приема внутрь антрагликозиды достигают толстой кишки, где под влиянием кишечной микрофлоры превращаются в активные метаболиты, включая алоэ-эмодин-9-антрон. Эти вещества стимулируют перистальтику кишечника и снижают обратное всасывание воды и электролитов, вследствие чего размягчаются каловые массы и ускоряется их продвижение. Эффект развивается не немедленно, а обычно через несколько часов, что характерно для сеннозидов и других производных гидроксиантрацена.
Полисахариды алоэ также обладают биологической активностью и могут участвовать в репаративных, противовоспалительных и иммуномодулирующих эффектах, однако в фармакогностическом контексте именно антрагликозиды рассматриваются как основная группа, определяющая слабительное действие листьев. Сердечные гликозиды и лигнаны не являются ведущими маркерными соединениями данного лекарственного растительного сырья.
| Группа соединений | Представители | Преимущественная локализация | Основной механизм | Фармакологическое значение |
|---|---|---|---|---|
| Антрагликозиды | Алоин, производные антрона и антрахинона | Млечный сок под кожицей листа | Бактериальное превращение в активные метаболиты, стимуляция моторики и уменьшение всасывания воды | Слабительное действие, ускорение кишечного транзита |
| Полисахариды | Ацеманнан и другие высокомолекулярные углеводные комплексы | Паренхима листа, гелеобразная внутренняя часть | Увлажнение тканей, влияние на воспалительный ответ и процессы репарации | Местное вспомогательное ранозаживляющее и противовоспалительное действие |
| Антрахиноны и антроны | Алоэ-эмодин, алоэ-эмодин-9-антрон | Формируются или высвобождаются из антрагликозидов, преимущественно в кишечнике | Воздействие на энтеральную нервную систему и транспорт электролитов | Активные метаболиты, реализующие слабительный эффект |
| Сердечные гликозиды | Дигоксиноподобные кардиотонические соединения | Для алоэ древовидного не являются характерными маркерами | Ингибирование Na+/K+-АТФазы кардиомиоцитов | Не определяют фармакологическое действие листьев алоэ |
| Лигнаны | Фенилпропаноидные димеры | Не относятся к ведущим действующим веществам сырья | Возможны антиоксидантные и другие неспецифические эффекты | Не являются правильной фармакогностической характеристикой алоэ |
| Препараты алоэ | Сок, экстракты, очищенные фракции | Состав зависит от способа получения и удаления млечного сока | Соотношение антрагликозидов и полисахаридов определяет профиль действия | Следует различать слабительные средства и препараты для местного применения |
Содержание антрагликозидов контролируют при стандартизации сырья и препаратов алоэ, поскольку от него зависит выраженность слабительного эффекта. Длительное или бесконтрольное применение таких средств может привести к диарее, нарушениям водно-электролитного равновесия и гипокалиемии. Препараты с антрагликозидами противопоказаны при боли в животе неясного происхождения, кишечной непроходимости и острых воспалительных заболеваниях кишечника. Для наружных гелевых форм, очищенных от значительной части млечного сока, ведущими становятся полисахаридные и репаративные свойства, а не слабительное действие.