2) миорелаксантам
3) М-холиноблокаторам (+)
4) М-холиномиметикам
Метацин является периферическим М-холиноблокатором, то есть конкурентным антагонистом мускариновых холинорецепторов. Он препятствует действию ацетилхолина в эффекторных органах парасимпатической нервной системы, преимущественно в гладкой мускулатуре, экзокринных железах и сердце. В результате уменьшаются тонус и спастические сокращения гладких мышц, снижается секреция слюнных и бронхиальных желез, возможно учащение сердечного ритма.
Фармакологическое действие метацина связано с блокадой М-рецепторов, а не с подавлением передачи возбуждения в автономных ганглиях или нервно-мышечных синапсах. Поэтому препарат не относится к ганглиоблокаторам и не вызывает типичного для периферических миорелаксантов паралича скелетных мышц. Благодаря четвертичной структуре соединения метацин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, вследствие чего его центральные холинолитические эффекты выражены значительно меньше, чем у хорошо проникающих в мозг третичных аминов.
К проявлениям М-холиноблокирующего действия относятся сухость во рту, уменьшение бронхиальной секреции, расслабление бронхов и кишечника, мидриаз с нарушением аккомодации и возможная тахикардия. Эти признаки противоположны эффектам М-холиномиметиков, которые усиливают парасимпатические реакции. В анестезиологии и неотложной практике подобное действие используют для уменьшения вагусных рефлексов и секреции желез, а также для устранения спазмов гладкой мускулатуры.
| Группа или препарат | Основная мишень | Преимущественный фармакологический эффект | Дифференциальный признак |
|---|---|---|---|
| Метацин | М-холинорецепторы эффекторных органов | Снижение секреции, расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение вагусных влияний | Периферический М-холиноблокатор; центральные эффекты выражены слабо |
| М-холиноблокаторы в целом | М1-, М2-, М3-холинорецепторы | Мидриаз, сухость слизистых, тахикардия, снижение тонуса органов с гладкой мускулатурой | Блокируют мускариновую, но не никотиновую передачу |
| М-холиномиметики | М-холинорецепторы, активация рецептора | Миоз, брадикардия, усиление слюноотделения и бронхиальной секреции, повышение моторики кишечника | Функционально противоположны метацину |
| Ганглиоблокаторы | Nn-холинорецепторы автономных ганглиев | Прерывание передачи импульса в симпатических и парасимпатических ганглиях | Вызывают системную вегетативную блокаду, включая выраженное снижение артериального давления |
| Периферические миорелаксанты | Nm-холинорецепторы нервно-мышечного синапса | Расслабление скелетных мышц вплоть до дыхательного паралича | Не являются М-холиноблокаторами и не устраняют секрецию желез как основной эффект |
| Блокада М2-рецепторов сердца | М2-рецепторы синусового узла и проводящей системы | Ослабление вагусного торможения и учащение сердечного ритма | Тахикардия поддерживает распознавание холинолитического действия |
| Блокада М3-рецепторов | М3-рецепторы желез и гладкой мускулатуры | Уменьшение секреции, бронходилатация, снижение моторики желудочно-кишечного тракта, мидриаз | Объясняет секретолитический и спазмолитический эффекты метацина |
При применении метацина необходимо учитывать типичные риски М-холиноблокады: обострение закрытоугольной глаукомы, задержку мочи при нарушении оттока и усиление тахикардии. Степень действия зависит от дозы и чувствительности пациента к холинолитикам. Рецепторная направленность препарата определяет его отличие от средств, блокирующих N-холинорецепторы. Таким образом, принадлежность метацина к М-холиноблокаторам подтверждается как механизмом действия, так и характерным комплексом периферических эффектов.