2) гранулы
3) таблетки
4) таблетки, покрытые оболочкой
Микстура, особенно представленная раствором, обеспечивает наиболее быстрое высвобождение лекарственного вещества в желудочно-кишечном тракте. В отличие от твёрдых форм, ей не требуется стадия распада и последующего растворения лекарственного вещества; поэтому сокращается время начала абсорбции и обычно повышается полнота поступления препарата в системный кровоток. Биодоступность характеризует долю введённой дозы, достигшую системного кровообращения в неизменённом виде, а также скорость этого поступления.
Гранулы и таблетки должны сначала разрушиться или диспергироваться, после чего действующее вещество растворяется в желудочно-кишечной жидкости. У таблеток, покрытых оболочкой, дополнительно возможна задержка высвобождения до прохождения оболочки, устойчивой к определённой среде. Поэтому в стандартном сравнении пероральных лекарственных форм жидкая микстура имеет преимущество по скорости и, как правило, по степени абсорбции, хотя фактическая биодоступность зависит также от растворимости вещества, стабильности в пищеварительном тракте, вспомогательных веществ и эффекта первого прохождения через печень.
Следует учитывать, что микстура может быть не только раствором, но и суспензией или эмульсией. В таких случаях размер частиц, вязкость, равномерность дозирования и необходимость дополнительного растворения могут уменьшать преимущество жидкой формы. Однако в учебной фармацевтической классификации под микстурой обычно подразумевают жидкую форму, обеспечивающую наиболее доступное для всасывания состояние действующего вещества.
| Лекарственная форма | Физическое состояние действующего вещества | Основная стадия перед всасыванием | Ожидаемая скорость высвобождения | Особенности биодоступности |
|---|---|---|---|---|
| Микстура-раствор | Растворённое вещество | Практически отсутствует | Наиболее высокая | Обычно наиболее быстрое и полное всасывание среди сравниваемых форм |
| Микстура-суспензия | Твёрдые частицы в жидкой среде | Смачивание и растворение частиц | Высокая, но вариабельная | Зависит от размера частиц, седиментации и равномерности дозирования |
| Гранулы | Агрегаты твёрдого вещества | Распад или диспергирование и растворение | Средняя или высокая | Зависит от размера гранул, пористости и состава вспомогательных веществ |
| Таблетки | Прессованная твёрдая масса | Распад таблетки и растворение | Обычно ниже, чем у жидкой формы | Определяется прочностью, распадаемостью и скоростью растворения |
| Таблетки, покрытые оболочкой | Прессованное ядро с дополнительным покрытием | Разрушение оболочки, распад ядра и растворение | Как правило, наиболее замедленная среди указанных форм | Высвобождение может быть отсроченным; степень биодоступности зависит от свойств оболочки |
На скорость всасывания жидкой формы также влияют опорожнение желудка, моторика кишечника и наличие пищи. Эффект первого прохождения через кишечную стенку и печень снижает системную экспозицию независимо от того, в какой пероральной форме препарат принят. Для практической оценки используют фармакокинетические показатели площади под кривой концентрация—время и максимальной концентрации в плазме. Поэтому преимущество микстуры является общим технологическим правилом, а не абсолютным свойством каждого конкретного препарата.