2) капсулы
3) мазь
4) раствор (+)
Пилокарпин в учебно-экзаменационном контексте выпускают преимущественно в виде стерильного водного раствора для глазных капель, обычно как пилокарпина гидрохлорид. Такая лекарственная форма обеспечивает точное дозирование, быстрое распределение по поверхности глаза и непосредственное воздействие на внутриглазные структуры. Таблетки и капсулы не являются стандартной формой для реализации основного офтальмологического эффекта препарата, а мазь не используется как типичная форма пилокарпина в данной номенклатуре.
Пилокарпин относится к прямым М-холиномиметикам и стимулирует преимущественно М3-холинорецепторы. Сокращение сфинктера зрачка вызывает миоз, а сокращение цилиарной мышцы расширяет трабекулярную сеть и улучшает отток водянистой влаги через трабекулярный аппарат. В результате снижается внутриглазное давление, что определяет применение раствора при глаукоме; при закрытоугольном приступе эффективность зависит от сохранности реакции радужки и обычно реализуется после начального снижения давления.
| Фармакологический объект | Механизм действия | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Сфинктер зрачка | Активация М3-рецепторов и сокращение циркулярных мышечных волокон радужки | Миоз; уменьшение рассеяния света и изменение глубины передней камеры |
| Цилиарная мышца | Холинергическое сокращение с натяжением трабекулярной зоны | Усиление оттока внутриглазной жидкости |
| Внутриглазное давление | Преимущественное снижение за счёт улучшения оттока через трабекулярную сеть | Терапевтический эффект при открытоугольной глаукоме и в отдельных ситуациях при закрытоугольной глаукоме |
| Раствор глазных капель | Местное введение стерильного раствора с заданной концентрацией | Быстрое начало действия и возможность точного дозирования каждой каплей |
| Аккомодационный аппарат | Сокращение цилиарной мышцы вызывает спазм аккомодации | Возможны преходящая миопизация, затуманивание зрения и ухудшение зрения в темноте |
| Системная абсорбция | Попадание препарата через слёзные пути и слизистые оболочки | При передозировке возможны потливость, слюнотечение, брадикардия и бронхоспазм |
Раствор является рациональной формой для препарата, действие которого должно быть направлено непосредственно на глаз. После инстилляции рекомендуется кратковременно закрыть глаза и прижать область слёзного мешка, чтобы уменьшить системное всасывание. Выбор концентрации и кратности применения зависит от показаний, выраженности офтальмогипертензии и переносимости лечения. При длительной терапии учитывают риск спазма аккомодации, раздражения глаз и снижения остроты зрения в условиях низкой освещённости.
