2) сердечные гликозиды (+)
3) флавоноиды
4) алкалоиды
Фармакологическое действие травы горицвета весеннего определяется прежде всего сердечными гликозидами — карденолидами, среди которых выделяют адонитоксин, цимарин и близкие к ним соединения. Эти вещества обладают кардиотоническим эффектом: повышают силу сокращений миокарда, улучшают внутрисердечную гемодинамику и могут замедлять частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость.
Механизм действия связан с угнетением мембранной Na+/K+-АТФазы кардиомиоцитов. Повышение внутриклеточной концентрации натрия уменьшает активность Na+/Ca2+-обменника, вследствие чего в клетке накапливается кальций и усиливается взаимодействие сократительных белков. Флавоноиды также присутствуют в сырье и могут оказывать антиоксидантное и капилляропротекторное действие, однако именно они не определяют специфический кардиотонический эффект; лигнаны и алкалоиды не относятся к ведущим группам действующих веществ горицвета.
| Группа соединений | Структурный признак | Роль в траве горицвета | Основное фармакологическое значение |
|---|---|---|---|
| Сердечные гликозиды | Стероидное ядро, сахарный компонент и ненасыщенное лактонное кольцо | Ведущая группа биологически активных веществ | Положительное инотропное действие, влияние на частоту и проводимость сердечного ритма |
| Карденолиды | Подгруппа сердечных гликозидов с пятичленным лактонным кольцом | Характерны для лекарственного растительного сырья горицвета | Ингибирование Na+/K+-АТФазы и повышение содержания Ca2+ в кардиомиоцитах |
| Флавоноиды | Полифенольные соединения с флавоновым или флавонольным скелетом | Сопутствующие биологически активные вещества | Антиоксидантное, капилляропротекторное и умеренное противовоспалительное действие |
| Лигнаны | Производные димеризации фенилпропаноидных фрагментов | Не являются ведущей группой, определяющей действие горицвета | Не объясняют специфический кардиотонический эффект сырья |
| Алкалоиды | Азотсодержащие органические основания | Не относятся к основным фармакологически значимым соединениям горицвета | Не являются критерием отнесения сырья к кардиотоническим растениям |
| Кардиотоническое действие | Усиление систолы при одновременном влиянии на автоматизм и проводимость | Фармакологический результат действия сердечных гликозидов | Определяет применение препаратов горицвета при отдельных функциональных и сердечно-сосудистых состояниях |
Сердечные гликозиды имеют узкий терапевтический диапазон, поэтому препараты горицвета требуют соблюдения дозировки и учета состояния проводящей системы сердца. Передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, брадикардией, нарушениями атриовентрикулярной проводимости и аритмиями. При фармацевтическом контроле особое значение имеют подлинность сырья и оценка содержания либо биологической активности кардиотонических соединений. Следовательно, наличие сердечных гликозидов является ключевым признаком, связывающим траву горицвета с ее основным фармакологическим действием.