2) консерванта
3) изотонирующего агента
4) пролонгатора
Трилон Б представляет собой динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (динатрия эдетат, EDTA-Na2) и относится к комплексообразующим веществам. В инъекционных растворах он связывает следовые количества ионов металлов переменной валентности, прежде всего железа и меди, образуя с ними прочные растворимые хелатные комплексы. Эти ионы способны катализировать окислительно-восстановительные реакции и ускорять разрушение лекарственных веществ, поэтому удаление их из реакционной среды повышает химическую стабильность препарата.
Стабилизирующее действие Трилона Б особенно важно для растворов веществ, подверженных окислению, изменению окраски и снижению содержания действующего компонента при хранении. Он может применяться самостоятельно или в сочетании с антиоксидантами, усиливая их действие за счёт устранения каталитического влияния микроэлементов. Таким образом, его основная технологическая функция связана не с подавлением микрофлоры, изменением осмотического давления или замедлением высвобождения лекарственного вещества, а с предупреждением химической деградации раствора.
Трилон Б не является консервантом: он не обеспечивает достаточную антимикробную защиту и не заменяет асептическое производство, стерилизацию или разрешённый консервант. В используемых технологических концентрациях он также не выполняет функцию изотонирующего агента и не обладает самостоятельным пролонгирующим действием. При выборе его количества учитывают состав препарата, совместимость компонентов, возможность связывания физиологически значимых катионов и требования нормативной документации.
| Компонент или группа веществ | Основная технологическая функция | Механизм действия | Отличительный критерий |
|---|---|---|---|
| Трилон Б (динатрия эдетат) | Стабилизатор, комплексообразователь | Хелатирование ионов Fe3+, Fe2+, Cu2+ и других металлов, катализирующих окисление | Повышает химическую стабильность действующего вещества, но не обеспечивает стерильность |
| Натрия метабисульфит, натрия сульфит | Антиоксиданты | Поглощение растворённого кислорода и связывание активных окисляющих соединений | Предупреждают окисление за счёт восстановительных свойств, а не преимущественно за счёт хелатирования металлов |
| Фенол, крезол, бензиловый спирт | Консерванты | Повреждение клеточных структур микроорганизмов и подавление их размножения | Применяются для антимикробной защиты только в разрешённых лекарственных формах и концентрациях |
| Натрия хлорид, глюкоза | Изотонирующие агенты | Коррекция осмолярности раствора до значений, близких к осмолярности плазмы | Снижают риск повреждения эритроцитов и раздражения тканей при введении |
| Поливинилпирролидон, макромолекулярные гидрофильные вещества | Пролонгирующие или вспомогательные компоненты | Изменение вязкости, диффузии и времени контакта лекарственного вещества с тканями | Влияют на скорость высвобождения или распределения, а не на окислительную стабильность |
| Буферные системы | Регуляторы pH | Связывание добавляемых кислот или оснований и поддержание заданной кислотности | Стабилизируют оптимальное значение pH, но не всегда предотвращают металл-катализируемое окисление |
Следовательно, определяющим признаком стабилизирующей роли Трилона Б является способность связывать каталитически активные микроэлементы. Его применение оправдано при наличии в составе лекарственного средства компонентов, чувствительных к окислению. Эффект зависит от концентрации комплексообразователя, pH, состава растворителя и совместимости с другими ингредиентами. Для инъекционных препаратов дополнительно обязательны контроль стерильности, апирогенности, прозрачности, механических включений и стабильности в течение установленного срока годности.