2) Имизин, Диазепам, Аминазин, Феназепам
3) Лоразепам, Феназепам, Диазепам, Мидазолам (+)
4) Феназепам, Ниаламид, Дроперидол, Альпразолам
Транквилизаторы, или анксиолитики, уменьшают патологическую тревогу, внутреннее напряжение и страх, не вызывая специфического антипсихотического действия. Все препараты в отмеченном варианте относятся к производным 1,4-бензодиазепинам. Они связываются с бензодиазепиновым участком ГАМКA-рецепторного комплекса и усиливают действие γ-аминомасляной кислоты, повышая частоту открытия хлорных каналов. Усиление тормозной передачи в центральной нервной системе обусловливает анксиолитический, седативно-снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты.
Препараты этой группы различаются преимущественной клинической направленностью и продолжительностью действия: мидазолам действует коротко и применяется, в частности, для премедикации и седации, лоразепам имеет промежуточную продолжительность действия, а диазепам и феназепам относятся к длительно действующим бензодиазепинам. В других сочетаниях присутствуют антипсихотические средства — аминазин, галоперидол, трифлуоперазин и дроперидол, а также антидепрессанты: имизин является трициклическим антидепрессантом, ниаламид — ингибитором моноаминоксидазы. Поэтому определяющим критерием правильности является принадлежность всех перечисленных препаратов к единой фармакологической группе анксиолитиков.
| Группа или препарат | Основная мишень и механизм | Характерные эффекты или клиническое применение |
|---|---|---|
| Бензодиазепиновые анксиолитики | Положительная аллостерическая модуляция ГАМКA-рецепторов; увеличение частоты открытия хлорных каналов | Анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие |
| Мидазолам | Бензодиазепиновый агонистический эффект на ГАМКA-рецепторном комплексе; короткая продолжительность действия | Премедикация, кратковременная седация, индукция анестезии; возможна антероградная амнезия |
| Лоразепам | Бензодиазепиновое усиление ГАМК-ергического торможения; промежуточная продолжительность действия | Терапия выраженной тревоги, бессонницы, судорожных состояний; выраженный анксиолитический эффект |
| Диазепам и феназепам | Бензодиазепиновая модуляция ГАМКA-рецепторов; длительное действие и риск кумуляции | Тревожные расстройства, мышечные спазмы, судорожные состояния; требуют контроля длительности лечения |
| Аминазин, галоперидол, трифлуоперазин, дроперидол | Преимущественно блокада дофаминовых D2-рецепторов | Антипсихотическое, противорвотное или нейролептанальгезирующее действие; относятся к нейролептикам, а не к транквилизаторам |
| Имизин | Трициклический антидепрессант; преимущественное торможение обратного захвата норадреналина и серотонина | Терапия депрессивных расстройств; анксиолитический эффект не является основанием для отнесения к транквилизаторам |
| Ниаламид | Ингибирование моноаминоксидазы с повышением содержания моноаминов в синаптической щели | Антидепрессивное действие; другая фармакологическая группа и иной механизм по сравнению с бензодиазепинами |
Бензодиазепины способны вызывать толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены, особенно при длительном применении. Резкая отмена после регулярного приема может привести к усилению тревоги, бессоннице, тремору и судорогам. Сочетание с алкоголем, опиоидными анальгетиками и другими депрессантами центральной нервной системы повышает риск угнетения дыхания. Поэтому выбор препарата, дозы и продолжительности курса должен учитывать возраст пациента, функцию печени и почек, сопутствующую терапию и риск зависимости.