2) массой растворителя (г) для растворения 1 г вещества
3) массой вещества (г), способной раствориться в 100 мл растворителя
4) массой вещества (г), способной раствориться в 1 мл растворителя
Показатель растворимости в фармацевтическом анализе выражают объемом растворителя, необходимым для полного растворения 1 г лекарственного вещества при заданных условиях, прежде всего температуре и составе растворителя. Поэтому правильным является расчет в миллилитрах на 1 г вещества. Такой способ позволяет стандартизировать оценку независимо от плотности растворителя и используется в фармакопейной характеристике субстанций.
Растворимость отражает способность вещества образовывать однородный раствор, а не скорость его растворения. При определении учитывают полное исчезновение видимых частиц вещества; результат зависит от температуры, рН, полиморфной формы, размера частиц и наличия примесей. Показатели масса растворителя на 1 г вещества , масса вещества в 100 мл или масса вещества в 1 мл могут использоваться в иных расчетах концентрации или растворимости, но не соответствуют принятому фармакопейному способу выражения данного показателя.
| Фармакопейная характеристика | Объем растворителя для 1 г вещества | Интерпретация |
|---|---|---|
| Очень легко растворимое | Менее 1 мл | Растворяется в малом объеме растворителя |
| Легко растворимое | От 1 до 10 мл | Высокая растворимость |
| Растворимое | От 10 до 30 мл | Требуется умеренный объем растворителя |
| Умеренно растворимое | От 30 до 100 мл | Растворимость ограничена |
| Мало растворимое | От 100 до 1000 мл | Растворение происходит в значительном объеме растворителя |
| Очень мало растворимое | От 1000 до 10 000 мл | Растворимость крайне низкая |
| Практически нерастворимое | Более 10 000 мл | Растворение фармакопейно значимо затруднено |
Данный показатель имеет практическое значение при выборе лекарственной формы, растворителя и технологии изготовления препарата. Для плохо растворимых веществ могут применяться измельчение, изменение рН, введение сорастворителей или получение суспензий и других дисперсных систем. Растворимость также влияет на полноту высвобождения действующего вещества и его биодоступность, но не должна отождествляться с биодоступностью или скоростью растворения.