2) аналог соматостатина (+)
3) ингибитор протонной помпы
4) альфа-адреноблокатор
Октреотид — синтетический длительно действующий аналог соматостатина, эндогенного пептидного гормона, подавляющего секрецию ряда гормонов и биологически активных веществ. Препарат связывается преимущественно с соматостатиновыми рецепторами SSTR2 и SSTR5, вследствие чего угнетает высвобождение гормона роста, инсулина, глюкагона, гастрина, вазоактивного интестинального пептида и других гастроинтестинальных медиаторов.
В гастроэнтерологии важное значение имеют его способность уменьшать спланхнический кровоток и портальное давление, а также подавлять желудочно-кишечную и панкреатическую секрецию. Поэтому октреотид применяется, в частности, при кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка в составе комплексной терапии, при некоторых нейроэндокринных опухолях и секреторных диареях. Его фармакологическое действие принципиально отличается от действия ингибиторов протонной помпы, антагонистов альдостерона и α-адреноблокаторов.
| Фармакологическая группа | Представитель | Основной механизм | Типичное применение |
|---|---|---|---|
| Аналоги соматостатина | Октреотид | Активация SSTR, подавление гормональной и гастроинтестинальной секреции | Нейроэндокринные опухоли, варикозное кровотечение, секреторная диарея |
| Ингибиторы протонной помпы | Омепразол | Блокада H+/K+-АТФазы париетальных клеток | Язвенная болезнь, ГЭРБ, кислотозависимые заболевания |
| Антагонисты альдостерона | Спиронолактон | Блокада минералокортикоидных рецепторов | Асцит при циррозе, сердечная недостаточность |
| α1-Адреноблокаторы | Празозин | Блокада периферических α1-адренорецепторов | Артериальная гипертензия, отдельные урологические показания |
| Эндогенный регуляторный пептид | Соматостатин | Физиологическое торможение эндокринной и экзокринной секреции | Физиологическая регуляция секреции |
| Соматостатиновый аналог длительного действия | Ланреотид | Активация соматостатиновых рецепторов | Акромегалия и нейроэндокринные опухоли |
Клинический эффект октреотида определяется не антисекреторным воздействием на протонную помпу желудка, а более широким подавлением нейроэндокринной и гастроинтестинальной секреции. При портальной гипертензии препарат вызывает уменьшение спланхнического кровотока, что способствует снижению притока крови в портальную систему. При длительном применении учитывают возможные нежелательные эффекты, включая нарушения углеводного обмена, билиарный сладж и образование желчных камней.