2) 300
3) 600 (+)
4) 150
Насыщающая доза клопидогреля 600 мг применяется при остром коронарном синдроме, прежде всего при планируемой ранней инвазивной стратегии и чрескожном коронарном вмешательстве. Такая доза обеспечивает более быстрое и выраженное подавление агрегации тромбоцитов по сравнению с 300 мг, что важно в первые часы после повреждения атеросклеротической бляшки и формирования внутрикоронарного тромба. После насыщения обычно переходят на поддерживающую дозу 75 мг один раз в сутки. Современные рекомендации допускают диапазон 300–600 мг, однако именно 600 мг является предпочтительной нагрузочной дозой при необходимости быстрого антитромбоцитарного эффекта перед ЧКВ.
Клопидогрель представляет собой пролекарство, активный метаболит которого необратимо блокирует тромбоцитарные P2Y12-рецепторы к аденозиндифосфату. В результате нарушается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa, уменьшаются связывание фибриногена и агрегация тромбоцитов. Препарат назначают в составе двойной антитромбоцитарной терапии вместе с ацетилсалициловой кислотой, если тикагрелор или прасугрел противопоказаны, недоступны либо плохо переносятся. У пациентов старческого возраста решение о нагрузочной дозе требует оценки риска кровотечения, функции почек, массы тела, сопутствующей антикоагулянтной терапии и вероятности срочного хирургического вмешательства.
| Подход | Доза | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Клопидогрель перед ЧКВ при ОКС | 600 мг однократно | Быстрое достижение выраженного ингибирования тромбоцитов; соответствует отмеченному ответу |
| Альтернативная нагрузочная доза клопидогреля | 300 мг однократно | Допустима в отдельных клинических схемах, но антитромбоцитарный эффект развивается медленнее |
| Поддерживающая терапия клопидогрелем | 75 мг/сут | Применяется после нагрузочной дозы; не обеспечивает достаточно быстрого насыщения при ОКС |
| Тикагрелор | 180 мг нагрузочно | Более быстрое и предсказуемое обратимое ингибирование P2Y12-рецепторов; часто предпочтителен при ОКС |
| Прасугрел | 60 мг нагрузочно | Используется у отдельных пациентов, направляемых на ЧКВ; требует осторожности в возрасте ≥75 лет |
| Высокий геморрагический риск | Индивидуальный выбор | Учитывают перенесённые кровотечения, анемию, тромбоцитопению, антикоагулянты, хрупкость и необходимость операции |
Доза 150 мг не является стандартной нагрузочной дозой: она использовалась преимущественно как временная усиленная поддерживающая схема в отдельных исследованиях. Доза 75 мг предназначена для последующей ежедневной терапии, а не для быстрого начала действия. У гериатрических пациентов календарный возраст сам по себе не исключает применение 600 мг, однако соотношение ишемического и геморрагического риска должно оцениваться индивидуально. При предполагаемом аортокоронарном шунтировании преждевременное назначение ингибитора P2Y12 может увеличить периоперационную кровопотерю.