2) левонордефрин и эпинефрин
3) эпинефрин и фелипрессин
4) вазопрессин и левонордефдрин
Фелипрессин и вазопрессин вызывают сужение сосудов не за счёт стимуляции адренорецепторов, а посредством вазопрессиновых рецепторов, преимущественно V1A, расположенных на гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Активация этих рецепторов связана с Gq-белком, фосфолипазой C, образованием инозитолтрифосфата и повышением внутриклеточной концентрации кальция, что приводит к сокращению сосудистой стенки. Фелипрессин является синтетическим аналогом вазопрессина и сохраняет его вазоконстрикторный, но не адренергический, механизм действия.
Эпинефрин и левонордефрин относятся к симпатомиметикам и реализуют эффект через адренорецепторы. Эпинефрин активирует α1-, β1— и β2-рецепторы, а левонордефрин действует преимущественно на α-адренорецепторы и в меньшей степени на β-рецепторы. Поэтому их сосудосуживающий эффект является адренергическим, тогда как сочетание фелипрессина с вазопрессином соответствует признаку, указанному в правильном ответе.
Ключевой критерий классификации — рецепторная мишень, а не только выраженность вазоконстрикции или принадлежность препарата к составу местного анестетика. Отсутствие влияния на адренорецепторы не означает полного отсутствия системных эффектов: вазопрессинергические препараты могут повышать периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление, а при передозировке вызывать ишемические осложнения.
| Препарат или группа | Основная рецепторная мишень | Механизм вазоконстрикции | Отношение к адренорецепторам | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|---|
| Вазопрессин | V1A-рецепторы | Активация Gq-белка, повышение Ca2+ в гладкомышечных клетках сосудов | Непосредственно не стимулирует | Выраженная вазоконстрикция; возможны повышение АД и ишемические реакции |
| Фелипрессин | Преимущественно V1A-рецепторы | Вазопрессиноподобное сокращение сосудистой гладкой мускулатуры | Не относится к адренергическим агонистам | Синтетический аналог вазопрессина, используемый как неадренергический вазоконстриктор |
| Эпинефрин | α1-, β1-, β2-адренорецепторы | α1-вазоконстрикция; β1-стимуляция сердца; β2-вазодилатация в отдельных сосудистых бассейнах | Действует непосредственно | Может вызывать тахикардию, аритмии и повышение потребности миокарда в кислороде |
| Левонордефрин | Преимущественно α-адренорецепторы | Симпатомиметическая стимуляция сосудистой гладкой мускулатуры | Действует непосредственно | Адренергический вазоконстриктор с преимущественно α-эффектом |
| Адренергические вазоконстрикторы | α- и/или β-адренорецепторы | Имитация эффектов катехоламинов на сосуды и сердце | Рецепторное действие присутствует | Требуют особой осторожности при сердечно-сосудистых заболеваниях |
| Неадренергические вазоконстрикторы | Вазопрессиновые рецепторы | Сокращение сосудов через вазопрессинергическую сигнальную систему | Прямого действия на адренорецепторы нет | К данной группе относятся вазопрессин и фелипрессин |
Таким образом, правильная классификация основана на различии между вазопрессинергическим и адренергическим механизмами. В стоматологической практике при выборе вазоконстриктора учитывают сердечно-сосудистый анамнез, дозу, концентрацию и способ введения препарата. Даже неадренергические средства требуют соблюдения дозировок и контроля состояния пациента, поскольку их сосудистый эффект может быть системным.