2) азидотимидин (АЗТ) (+)
3) тимолин
4) пенициллин
Азидотимидин (зидовудин, АЗТ) относится к антиретровирусным препаратам класса нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). После внутриклеточного фосфорилирования до активной трифосфатной формы он конкурирует с естественными нуклеозидами и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК. Отсутствие 3′-гидроксильной группы приводит к прекращению элонгации цепи ДНК и подавлению репликации ВИЧ.
Зидовудин был первым препаратом, одобренным для лечения ВИЧ-инфекции, однако в современной клинической практике его применяют преимущественно в составе комбинированной антиретровирусной терапии, а не в виде монотерапии. Комбинация препаратов с различными мишенями снижает вирусную нагрузку, препятствует формированию лекарственной устойчивости и способствует восстановлению числа CD4+-лимфоцитов. Эффективность лечения оценивают прежде всего по снижению РНК ВИЧ в плазме и динамике CD4+-клеток.
Интерлейкины и тималин относятся к средствам, влияющим на иммунную систему, но не подавляют обратную транскрипцию или другие ключевые этапы жизненного цикла ВИЧ. Пенициллин является β-лактамным антибактериальным препаратом и действует на синтез клеточной стенки бактерий, поэтому не обладает активностью против вируса иммунодефицита человека.
| Препарат или группа | Основная мишень или механизм | Роль при ВИЧ-инфекции |
|---|---|---|
| Зидовудин (АЗТ) | Ингибирование обратной транскриптазы; обрыв синтеза вирусной ДНК | Антиретровирусный препарат класса НИОТ |
| Другие НИОТ | Конкуренция с естественными нуклеозидами и терминация цепи ДНК | Компоненты комбинированной антиретровирусной терапии |
| Ингибиторы интегразы | Блокирование встраивания провирусной ДНК в геном клетки хозяина | Одна из основных современных групп препаратов первой линии |
| Интерлейкины | Регуляция межклеточного взаимодействия и иммунного ответа | Не являются стандартными ингибиторами репликации ВИЧ |
| Тималин | Иммуномодулирующее действие, влияние на функциональное состояние иммунных клеток | Не относится к антиретровирусным препаратам |
| Пенициллины | Подавление синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий | Антибактериальные средства; на репликацию ВИЧ не действуют |
Назначение антиретровирусной терапии показано всем пациентам с подтверждённой ВИЧ-инфекцией, независимо от числа CD4+-лимфоцитов, с учётом клинической ситуации и лекарственных взаимодействий. Выбор схемы определяется современными клиническими рекомендациями, профилем безопасности, сопутствующими заболеваниями и результатами тестирования на лекарственную устойчивость. Зидовудин может использоваться в отдельных клинических ситуациях, но обычно уступает предпочтительным современным схемам из-за токсичности и риска анемии.