2) уменьшается объем циркулирующей крови
3) снижается потребность миокарда в кислороде (+)
4) развивается гиполипидемический эффект
Бета-адреноблокаторы, прежде всего за счёт блокады β1-адренорецепторов сердца, уменьшают частоту сердечных сокращений и силу сокращения миокарда. Снижение активности аденилатциклазы и уровня внутриклеточного цАМФ ограничивает поступление кальция в кардиомиоциты, что обусловливает отрицательные хронотропный и инотропный эффекты. В результате уменьшается работа сердца и его потребность в кислороде.
Антиишемическое действие также связано с удлинением диастолы при урежении ритма: улучшается время для коронарной перфузии, особенно субэндокардиальных отделов миокарда. Клиническим косвенным показателем снижения потребности миокарда в кислороде служит уменьшение двойного произведения — произведения частоты сердечных сокращений на систолическое артериальное давление. Поэтому β-адреноблокаторы применяются при стабильной стенокардии, после инфаркта миокарда и при некоторых формах хронической сердечной недостаточности.
Положительный хронотропный эффект для этой группы нехарактерен: частота сердечных сокращений обычно снижается. Бета-адреноблокаторы не вызывают непосредственного уменьшения объёма циркулирующей крови, хотя за счёт снижения сердечного выброса и секреции ренина могут уменьшать артериальное давление. Гиполипидемическое действие также не является типичным фармакологическим эффектом; отдельные препараты могут нейтрально или неблагоприятно влиять на липидный профиль.
| Фармакодинамический эффект | Механизм | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Отрицательный хронотропный эффект | Снижение автоматизма синусового узла вследствие блокады β1-рецепторов | Урежение пульса и уменьшение потребности миокарда в кислороде |
| Отрицательный инотропный эффект | Уменьшение внутриклеточного цАМФ и входа кальция в кардиомиоциты | Снижение сократимости и механической работы сердца; при острой декомпенсации требует осторожности |
| Отрицательный дромотропный эффект | Замедление проведения импульса через атриовентрикулярный узел | Контроль частоты желудочковых сокращений при фибрилляции и трепетании предсердий |
| Снижение потребности миокарда в кислороде | Уменьшение частоты сердечных сокращений, сократимости и, частично, постнагрузки | Антиишемический эффект и уменьшение приступов стабильной стенокардии |
| Снижение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы | Блокада β1-рецепторов юкстагломерулярного аппарата почек | Уменьшение образования ангиотензина II и задержки натрия; снижение артериального давления без прямого уменьшения объёма циркулирующей крови |
| Влияние на липидный обмен | Не относится к универсальным эффектам; зависит от селективности и вазодилатирующих свойств препарата | Гиполипидемический эффект не является основанием для назначения β-адреноблокатора |
Выраженность снижения потребности миокарда в кислороде зависит от дозы, β1-селективности препарата и исходной частоты сердечных сокращений. При лечении необходимо контролировать пульс, артериальное давление, признаки атриовентрикулярной блокады и ухудшения сердечной недостаточности. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены с тахикардией, повышением артериального давления и усилением ишемии, поэтому дозу обычно уменьшают постепенно.