2) розувастатин
3) эзомепразол
4) ранитидин (+)
Ранитидин относится к антагонистам гистаминовых H2-рецепторов — препаратам, блокирующим конкурентно и обратимо действие гистамина на париетальные клетки желудка. H2-рецепторы сопряжены с Gs-белком; их активация повышает активность аденилатциклазы и концентрацию цАМФ, что стимулирует работу Н+/К+-АТФазы и секрецию соляной кислоты. Поэтому блокада этих рецепторов уменьшает преимущественно базальную и ночную кислотопродукцию, а также частично ослабляет секрецию, стимулированную гастрином и вагусными влияниями.
Остальные препараты относятся к другим фармакологическим группам. Зафирлукаст блокирует цистеиниловые лейкотриеновые рецепторы CysLT1 и применяется для базисной терапии бронхиальной астмы; розувастатин ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и снижает синтез холестерина; эзомепразол является ингибитором протонной помпы и непосредственно подавляет Н+/К+-АТФазу париетальных клеток. Таким образом, именно ранитидин соответствует классификации антагониста H2-рецепторов.
| Препарат или группа | Мишень | Механизм действия | Основной клинический эффект или применение |
|---|---|---|---|
| Ранитидин | H2-рецепторы гистамина | Конкурентная обратимая блокада рецепторов на париетальных клетках, снижение цАМФ | Уменьшение секреции соляной кислоты; исторически применялся при язвенной болезни и кислотозависимых заболеваниях |
| Фамотидин | H2-рецепторы гистамина | Конкурентное подавление гистаминовой стимуляции париетальных клеток | Представитель применяемых H2-блокаторов; лечение изжоги и некоторых кислотозависимых состояний |
| Эзомепразол | Н+/К+-АТФаза | Необратимое ингибирование терминального этапа секреции кислоты | Более выраженное и длительное подавление кислотопродукции; ингибитор протонной помпы |
| Зафирлукаст | CysLT1-рецепторы | Блокада эффектов лейкотриенов D4 и E4 | Противовоспалительная базисная терапия бронхиальной астмы |
| Розувастатин | ГМГ-КоА-редуктаза | Снижение синтеза холестерина в печени и повышение экспрессии рецепторов ЛПНП | Гиполипидемическая терапия и профилактика атеросклеротических сердечно-сосудистых осложнений |
| Антациды | Уже секретированная соляная кислота | Химическая нейтрализация кислоты в просвете желудка | Быстрое кратковременное облегчение изжоги; не являются блокаторами рецепторов |
Ранитидин имеет историческое и фармакологическое значение как классический H2-блокатор. В настоящее время его применение в ряде стран прекращено или ограничено из-за риска загрязнения субстанции N-нитрозодиметиламином (NDMA), поэтому для клинической практики обычно рассматривают альтернативы, прежде всего фамотидин. H2-антагонисты отличаются от ингибиторов протонной помпы уровнем воздействия на секреторный каскад и, как правило, меньшей мощностью подавления кислотопродукции. Принципиальная принадлежность препарата к H2-блокаторам определяется его мишенью, а не только способностью уменьшать желудочную секрецию.