2) метоклопрамид
3) пирензепин
4) омепразол (+)
Омепразол относится к ингибиторам протонной помпы (ИПП) и подавляет заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Его активный метаболит необратимо связывается с Н+/К+-АТФазой париетальных клеток, расположенной на апикальной мембране секреторных канальцев, и блокирует перенос ионов водорода в просвет желудка. Благодаря этому снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты, независимо от того, вызвана ли она гастрином, ацетилхолином или гистамином.
Омепразол является пролекарством: он активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Максимальный антисекреторный эффект развивается не мгновенно, а по мере ингибирования функционирующих протонных насосов; восстановление секреции связано с синтезом новых молекул фермента. ИПП применяют при язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, гиперсекреторных состояниях и в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori.
Другие перечисленные средства действуют иначе. Сукральфат образует защитный слой на поверхности язвенного дефекта и практически не подавляет продукцию кислоты, метоклопрамид преимущественно обладает прокинетическим и противорвотным действием за счёт блокады дофаминовых D2-рецепторов, а пирензепин снижает вагус-опосредованную секрецию посредством преимущественной блокады M1-холинорецепторов. Поэтому именно омепразол соответствует определению препарата, непосредственно блокирующего протоновый насос .
| Средство или группа | Основная мишень | Механизм действия | Влияние на кислотность | Типичный клинический результат |
|---|---|---|---|---|
| Омепразол, ингибиторы протонной помпы | Н+/К+-АТФаза париетальной клетки | Необратимая блокада финального этапа секреции ионов водорода | Выраженное и длительное повышение внутрижелудочного pH | Заживление язв, контроль симптомов ГЭРБ, снижение риска кислотозависимых осложнений |
| Сукральфат | Поверхность язвенного дефекта | Формирование адгезивного защитного барьера в кислой среде | Прямого значимого подавления секреции кислоты нет | Цитопротекция и защита слизистой от пепсина и кислоты |
| Пирензепин | Преимущественно M1-холинорецепторы | Уменьшение холинергической стимуляции желудочной секреции | Умеренное снижение кислотопродукции | Антисекреторный эффект менее выражен, чем у ИПП |
| Метоклопрамид | Дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые рецепторы | Усиление моторики верхних отделов ЖКТ и противорвотное действие | Не является прямым ингибитором кислотообразования | Уменьшение тошноты, рвоты и проявлений гастростаза |
| Антациды | Уже секретированная соляная кислота | Химическая нейтрализация кислоты в просвете желудка | Быстрое, но кратковременное повышение pH | Симптоматическое облегчение изжоги |
| Блокаторы H2-рецепторов | H2-рецепторы париетальных клеток | Конкурентное подавление гистамин-опосредованной секреции | Снижение кислотопродукции, обычно менее мощное, чем при применении ИПП | Контроль кислотозависимых симптомов и ночной секреции |
ИПП принимают с учётом их фармакодинамики, обычно до еды, чтобы препарат активировался в период включения протонных насосов. При длительной терапии оценивают обоснованность продолжения лечения и возможность минимальной эффективной дозы. Продолжительное подавление кислотности может изменять всасывание отдельных веществ и повышать риск некоторых инфекционных и метаболических осложнений. Выбор препарата и длительность курса определяются диагнозом, тяжестью заболевания и необходимостью защиты слизистой.