2) бета-2-агонистам (+)
3) ингаляционным кортикостероидам
4) ингибиторам фосфодиэстеразы IV
Фенотерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов короткого действия (SABA). При связывании с β2-рецепторами активируется Gs-белок, увеличивается активность аденилатциклазы и концентрация циклического АМФ. Это приводит к активации протеинкиназы A, снижению внутриклеточного кальция и расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, то есть к быстрому бронходилатирующему эффекту.
Препарат применяют преимущественно для купирования обратимой бронхиальной обструкции и симптомов бронхоспазма, включая свистящее дыхание, одышку и чувство стеснения в грудной клетке. В отличие от М3-холинолитиков, фенотерол не блокирует мускариновые рецепторы; он также не обладает противовоспалительным механизмом ингаляционных глюкокортикостероидов и не ингибирует фосфодиэстеразу 4-го типа. При системной абсорбции или использовании высоких доз возможны тремор, тахикардия, гипокалиемия и преходящее снижение диастолического артериального давления.
| Фармакологический класс | Основная мишень и механизм | Клинический эффект и примеры |
|---|---|---|
| Короткодействующие β2-агонисты | Стимуляция β2-адренорецепторов, активация аденилатциклазы и повышение уровня цАМФ | Быстрое расслабление бронхов; фенотерол, сальбутамол. Применяются для купирования бронхоспазма |
| Длительнодействующие β2-агонисты | Продолжительная стимуляция β2-рецепторов и поддержание бронходилатации | Формотерол, салметерол; используются для длительного контроля, при астме обычно в составе противовоспалительной терапии |
| М3-холинолитики | Конкурентная блокада мускариновых М3-рецепторов и уменьшение вагус-индуцированной бронхоконстрикции | Ипратропий, тиотропий; особенно значимы при хронической обструктивной болезни лёгких |
| Ингаляционные глюкокортикостероиды | Активация внутриклеточного глюкокортикоидного рецептора и подавление транскрипции провоспалительных медиаторов | Будесонид, беклометазон; базисный противовоспалительный контроль бронхиальной астмы |
| Ингибиторы фосфодиэстеразы 4-го типа | Замедление распада цАМФ преимущественно в воспалительных клетках | Рофлумиласт; уменьшение воспаления и риска обострений при отдельных фенотипах ХОБЛ, но не средство быстрого купирования бронхоспазма |
| Неселективные β-адреномиметики | Стимуляция β1— и β2-адренорецепторов с выраженным влиянием на сердечно-сосудистую систему | Более высокий риск тахикардии и аритмий; не соответствуют характеристике селективного β2-агониста |
Фармакологическая принадлежность фенотерола определяется его рецепторной мишенью, а не только бронхолитическим результатом. Быстрое начало действия и короткая продолжительность эффекта позволяют использовать его как препарат для симптоматического облегчения. Частая потребность в ингаляциях указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра базисной терапии. У пациентов с бронхиальной астмой бронходилатация не заменяет противовоспалительное лечение.