2) активность в отношении метициллинорезистентных штаммов StaPHylococcus aureus, применение при внебольничной пневмонии, парентеральное введение (+)
3) активность в отношении Pseudomonas aeruginosa, применение при нозокомиальной пневмонии
4) высокую антианаэробную активность, парентеральное назначение 1 раз в сутки
Цефтаролин относится к цефалоспоринам V поколения с анти-MRSA-активностью. Его главное отличие — способность связываться с изменённым пенициллин-связывающим белком PBP2a, который кодируется геном mecA и обеспечивает устойчивость метициллинорезистентного Staphylococcus aureus к большинству β-лактамов. Благодаря этому препарат сохраняет активность против MRSA, а также действует на ряд возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей, включая Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae.
Цефтаролин применяется при внебольничной пневмонии и вводится парентерально, поскольку используется водорастворимый пролекарственный препарат цефтаролина фосамил, быстро превращающийся в активный цефтаролин после внутривенного введения. Пероральной лекарственной формы для клинического применения нет. Обычно препарат назначают внутривенно с интервалом 12 часов, при нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Препарат не обладает клинически значимой активностью против Pseudomonas aeruginosa, поэтому не является средством выбора при нозокомиальной пневмонии, требующей антисинегнойного покрытия. Для цефтаролина также нехарактерна высокая антианаэробная активность; его профиль существенно отличается от карбапенемов и некоторых комбинаций β-лактама с ингибитором β-лактамаз.
| Признак | Характеристика цефтаролина | Клиническое значение |
|---|---|---|
| Класс | Цефалоспорин V поколения, анти-MRSA β-лактам | Сочетает свойства цефалоспорина с активностью против ряда устойчивых грамположительных возбудителей |
| Мишень при MRSA | Изменённый PBP2a с низким сродством к большинству β-лактамов | Обусловливает активность против метициллинорезистентного S. aureus |
| Основная респираторная область применения | Внебольничная пневмония | Особенно полезен при необходимости покрытия пневмококка и потенциально устойчивого стафилококка |
| Путь введения | Внутривенная инфузия цефтаролина фосамила | Пероральное назначение невозможно из-за отсутствия применяемой пероральной формы |
| Pseudomonas aeruginosa | Надёжной клинически значимой активности нет | При риске синегнойной инфекции требуются другие антисинегнойные антибиотики |
| Анаэробные микроорганизмы | Высокой антианаэробной активности нет | Для инфекций с обязательным анаэробным покрытием необходим иной препарат или комбинированная терапия |
Таким образом, сочетание анти-MRSA-активности, показаний при внебольничной пневмонии и внутривенного пути введения является характерным для цефтаролина. Выбор препарата должен учитывать локальную эпидемиологию, тяжесть инфекции и результаты микробиологического исследования. При подозрении на нозокомиальную инфекцию с участием P. aeruginosa необходим антибиотик с подтверждённой антисинегнойной активностью. Функцию почек следует оценивать до начала лечения и в динамике.