2) бета-адреноблокаторы
3) альфа-адреноблокаторы
4) альфа-адреномиметики (+)
При стойкой эритеме при розацеа патогенетически обоснованы наружные α-адреномиметики. Их действие направлено на поверхностые сосуды кожи: стимуляция α-адренорецепторов сосудистой стенки вызывает вазоконстрикцию, уменьшает кровенаполнение расширенных сосудов и тем самым временно снижает интенсивность фоновой центрофациальной эритемы. Современные рекомендации относят топические вазоконстрикторы бримонидин и оксиметазолин к средствам симптоматической терапии стойкой эритемы розацеа.
К этой группе относятся бримонидин, преимущественно активирующий α2-адренорецепторы, и оксиметазолин, обладающий преимущественной активностью в отношении α1A-адренорецепторов. Бримонидин уменьшает эритему за счёт прямой вазоконстрикции, а оксиметазолин зарегистрирован для местного лечения стойкой лицевой эритемы, ассоциированной с розацеа. Эти препараты воздействуют прежде всего на сосудистый фенотип заболевания и не заменяют противовоспалительную терапию при наличии папул и пустул.
Выбор именно адреномиметического, а не адреноблокирующего воздействия объясняется направлением сосудистой реакции. Блокада α-адренорецепторов способствует снижению сосудистого тонуса и не обеспечивает требуемого уменьшения эритемы, тогда как стимуляция α-рецепторов приводит к сужению кожных сосудов. При современной фенотипической оценке розацеа стойкая центрофациальная эритема рассматривается как самостоятельная терапевтическая мишень, поэтому лечение подбирают с учётом доминирующего клинического проявления.
| Клиническая ситуация или группа средств | Основной механизм | Значение при розацеа |
|---|---|---|
| Бримонидин, α2-адреномиметик | Стимуляция α2-адренорецепторов и вазоконстрикция поверхностых сосудов | Уменьшение стойкой фоновой эритемы лица |
| Оксиметазолин, преимущественно α1A-адреномиметик | Повышение тонуса сосудистой стенки с уменьшением кожного кровотока | Симптоматическая терапия персистирующей лицевой эритемы |
| α-Адреноблокаторы | Блокада α-рецепторов, снижение сосудистого тонуса | Не являются патогенетически целевыми наружными средствами для уменьшения эритемы |
| β-Адреномиметики | Стимуляция β-адренорецепторов; сосудистый эффект зависит от подтипа рецепторов | Не применяются как стандартная наружная терапия стойкой эритемы розацеа |
| β-Адреноблокаторы | Блокада β-адренергических влияний | Отдельные системные препараты могут использоваться off-label при выраженном flushing, но не относятся к стандартным наружным средствам лечения эритемы |
| Ивермектин, метронидазол, азелаиновая кислота | Преимущественно противовоспалительное действие | Более значимы при воспалительных папулах и пустулах, чем при изолированной сосудистой эритеме |
| Лазерные и IPL-методы | Селективное термическое воздействие на сосудистые структуры | Используются преимущественно при стойкой эритеме и клинически выраженных телеангиэктазиях |
Топические α-адреномиметики уменьшают выраженность сосудистого компонента, но не устраняют само хроническое заболевание и не воздействуют одинаково на все его фенотипы. Эффект вазоконстрикторов преимущественно симптоматический и ограничен временем их фармакологического действия. При сочетании эритемы с папулопустулёзными элементами или телеангиэктазиями необходима комбинированная терапия, направленная на каждое клиническое проявление отдельно. При применении бримонидина следует также учитывать возможность усиления или возвратного появления эритемы у части пациентов.