2) мощным анальгетиком (+)
3) адреномиметиком
4) атарактиком
Фентанил по основному терапевтическому свойству является мощным опиоидным анальгетиком. Его действие обусловлено преимущественной активацией μ-опиоидных рецепторов центральной нервной системы, что подавляет передачу и восприятие болевых импульсов, изменяет эмоциональную оценку боли и повышает её переносимость. По анальгетической активности фентанил значительно превосходит морфин, поэтому применяется при интенсивном остром болевом синдроме, в анестезиологии и для обезболивания диагностических и лечебных процедур.
При внутривенном введении эффект развивается быстро, что особенно важно в практике скорой медицинской помощи. Помимо выраженной аналгезии, препарат может вызывать седацию, брадикардию, тошноту, миоз и дозозависимое угнетение дыхания; при быстром введении или больших дозах возможна ригидность мышц грудной клетки. Эти реакции отражают центральное опиоидное действие, но не изменяют основного терапевтического назначения препарата — купирование боли.
Фентанил не относится к нейролептикам, поскольку не обладает антипсихотическим действием, и не является адреномиметиком, так как не стимулирует α- и β-адренорецепторы. Атарактики представляют собой анксиолитики, уменьшающие тревогу и эмоциональное напряжение, тогда как фентанил направленно воздействует прежде всего на ноцицептивную систему. Историческое сочетание опиоидного анальгетика с нейролептиком для нейролептанальгезии не меняет фармакологической классификации самого фентанила.
| Группа или препарат | Основная мишень | Ведущий терапевтический эффект | Характерные клинические проявления | Соответствие фентанилу |
|---|---|---|---|---|
| Фентанил | Преимущественно μ-опиоидные рецепторы | Мощная центральная аналгезия | Снижение интенсивности боли, седация, миоз, угнетение дыхания | Полностью соответствует правильному ответу |
| Опиоидные анальгетики | μ-, κ- и δ-опиоидные рецепторы | Купирование умеренной и сильной боли | Аналгезия, эйфория или дисфория, запор, риск зависимости | Фентанил относится к этой группе |
| Нейролептики | Преимущественно дофаминовые D2-рецепторы | Антипсихотическое действие | Уменьшение бреда, галлюцинаций и психомоторного возбуждения | Фентанил нейролептиком не является |
| Адреномиметики | α- и/или β-адренорецепторы | Стимуляция симпатической нервной системы | Изменение сосудистого тонуса, частоты сердечных сокращений и бронхиального сопротивления | Механизм действия фентанила иной |
| Атарактики, или анксиолитики | ГАМКA-рецепторный комплекс, серотониновые и другие системы | Уменьшение тревоги и эмоционального напряжения | Анксиолизис, седация, возможное нарушение координации | Не являются основной фармакологической характеристикой фентанила |
| Ключевой риск применения фентанила | Центральные μ-опиоидные рецепторы дыхательного центра | Депрессия дыхания при передозировке | Редкое дыхание, гипоксемия, угнетение сознания, апноэ | Требует мониторинга дыхания и готовности к применению налоксона |
В условиях скорой медицинской помощи перед введением фентанила оценивают интенсивность боли, уровень сознания, частоту и эффективность дыхания, сатурацию и гемодинамику. Препарат титруют небольшими дозами с учётом возраста, сопутствующей дыхательной недостаточности и сочетания с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему. При клинически значимой опиоид-индуцированной дыхательной депрессии показаны поддержка проходимости дыхательных путей, вентиляционная поддержка и осторожное применение налоксона.