2) ипратропия бромид
3) сальбутамол (+)
4) тиотропия бромид
Сальбутамол относится к селективным агонистам β2-адренорецепторов короткого действия (SABA). При стимуляции β2-рецепторов гладкомышечных клеток бронхов активируется аденилатциклаза, повышается внутриклеточная концентрация циклического АМФ, что приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры и быстрому уменьшению бронхообструкции. Эффект обычно развивается в течение нескольких минут, поэтому препарат применяют для купирования эпизодов свистящего дыхания, одышки и чувства стеснения в грудной клетке.
Флутиказон является ингаляционным глюкокортикостероидом и используется преимущественно для базисной противовоспалительной терапии, а не для немедленного снятия бронхоспазма. Ипратропия бромид блокирует мускариновые рецепторы и может добавляться к сальбутамолу при тяжелом обострении, но не относится к β2-адреномиметикам. Тиотропий — длительно действующий антихолинергический препарат для поддерживающей терапии; он также не предназначен для быстрого купирования приступа.
| Препарат или класс | Механизм действия | Продолжительность действия | Основное применение при бронхиальной астме |
|---|---|---|---|
| Сальбутамол | Селективная стимуляция β2-адренорецепторов, повышение уровня цАМФ, расслабление гладкой мускулатуры бронхов | Короткая, обычно около 4–6 часов | Быстрое купирование бронхоспазма и симптомов обострения |
| Другие SABA, например тербуталин | Стимуляция β2-адренорецепторов с развитием бронходилатации | Короткая | Резервная или альтернативная симптоматическая терапия в зависимости от доступности и возраста пациента |
| Флутиказон | Ингибиция воспаления дыхательных путей, снижение гиперреактивности бронхов и продукции медиаторов воспаления | Противовоспалительный эффект развивается постепенно | Базисная противовоспалительная терапия; не используется как средство немедленного облегчения приступа |
| Ипратропия бромид | Блокада мускариновых рецепторов, уменьшение вагус-опосредованной бронхоконстрикции | Короткая | Дополнение к SABA при тяжелом обострении, особенно в условиях неотложной помощи |
| Тиотропий | Длительная блокада преимущественно M3-мускариновых рецепторов | Длительная, около 24 часов | Дополнительная поддерживающая терапия при недостаточном контроле астмы |
| β2-агонисты длительного действия | Продолжительная стимуляция β2-адренорецепторов | Длительная, 12–24 часа | Контроль симптомов только в составе рациональной базисной терапии; монотерапия при астме не рекомендуется |
Клиническим признаком эффективности сальбутамола является быстрое уменьшение экспираторной одышки, свистящих хрипов и улучшение показателей пиковой скорости выдоха или ОФВ1, если они могут быть измерены. Частое применение препарата или потребность в повторных ингаляциях указывают на недостаточный контроль заболевания и требуют оценки тяжести обострения и базисной терапии. Возможные нежелательные реакции включают тремор, тахикардию и, при высоких дозах, гипокалиемию. Для повышения доставки препарата в дыхательные пути у детей обычно используют дозированный ингалятор со спейсером, а при тяжелом состоянии — небулайзерную терапию по показаниям.