2) метадон
3) папаверин (+)
4) бупренорфин
Папаверин является природным бензилизохинолиновым алкалоидом, содержащимся в опии — высохшем млечном соке опийного мака Papaver somniferum. К природным алкалоидам опия также относятся морфин, кодеин, тебаин и носкапин. Следовательно, классификационным критерием служит непосредственное присутствие вещества в растительном сырье, а не только его фармакологическое сходство с опиоидами.
В отличие от морфина и кодеина, папаверин не обладает клинически значимой агонистической активностью в отношении μ-опиоидных рецепторов и не вызывает типичного комплекса опиоидных эффектов — выраженной аналгезии, эйфории, миоза и угнетения дыхания. Его действие связано преимущественно с ингибированием фосфодиэстераз, накоплением циклических нуклеотидов и снижением внутриклеточной концентрации кальция, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и вазодилатации. Поэтому папаверин относят к миотропным спазмолитикам, а не к наркотическим анальгетикам.
Остальные вещества отличаются по происхождению. Диацетилморфин получают химической модификацией морфина, метадон является полностью синтетическим опиоидом, а бупренорфин представляет собой производное природного алкалоида тебаина. Эти препараты взаимодействуют с опиоидными рецепторами и способны формировать зависимость, однако само наличие опиоидного действия не делает их природными алкалоидами опия.
| Вещество или группа | Происхождение | Основное фармакологическое действие | Классификационный признак |
|---|---|---|---|
| Папаверин | Природный компонент опия | Миотропное спазмолитическое и вазодилатирующее действие | Бензилизохинолиновый алкалоид опия |
| Морфин | Природный компонент опия | Полный агонист преимущественно μ-опиоидных рецепторов | Фенантреновый алкалоид опия |
| Кодеин | Природный компонент опия | Анальгетическое и противокашлевое действие | Природный опиат |
| Диацетилморфин | Полусинтетическое производное морфина | Быстрое выраженное центральное опиоидное действие | Не является исходным алкалоидом опия |
| Метадон | Полностью синтетическое вещество | Длительная активация μ-опиоидных рецепторов | Синтетический опиоид |
| Бупренорфин | Полусинтетическое производное тебаина | Частичный агонист μ-рецепторов и антагонист κ-рецепторов | Опиоидное средство, но не природный алкалоид опия |
В наркологической практике важно различать понятия алкалоид опия , опиат и опиоид . Термин опиоид охватывает все вещества, действующие на опиоидные рецепторы, независимо от их природного или синтетического происхождения. Папаверин выделяется среди алкалоидов опия отсутствием типичного наркотического действия и низким потенциалом формирования опиоидной зависимости. Его принадлежность к алкалоидам определяется химическим происхождением, а не клиническим профилем морфиноподобного вещества.