2) 50
3) 30
4) 70
Карфентанил — синтетический агонист μ-опиоидных рецепторов, структурно родственный фентанилу, но обладающий значительно большей активностью. В учебной и токсикологической литературе обычно указывается, что его анальгетическая мощность примерно в 100 раз превышает мощность фентанила; оценка может варьировать в зависимости от экспериментальной модели, пути введения и вида животных. По отношению к морфину карфентанил приблизительно в 10 000 раз мощнее, что объясняет чрезвычайно высокий риск интоксикации даже при следовых количествах вещества.
Активация μ-рецепторов в структурах ствола мозга подавляет дыхательный рефлекс и снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу. Передозировка проявляется типичным опиоидным токсидромом: угнетением сознания, миозом, выраженной брадипноэ или апноэ, брадикардией, гипотензией, гипоксией и возможным отёком лёгких. При подозрении на отравление приоритетом является немедленная поддержка проходимости дыхательных путей и вентиляции, одновременно вводится налоксон — конкурентный антагонист опиоидных рецепторов; из-за высокой мощности и длительного действия вещества могут потребоваться повторные введения и длительное наблюдение.
Карфентанил не применяется в гуманной медицинской практике и исторически использовался преимущественно как ветеринарное средство для иммобилизации крупных животных. Его появление в нелегальном обороте особенно опасно из-за трудности безопасного дозирования и риска ингаляционного или кожного контакта с концентрированным препаратом. Поэтому правильный ответ основан на принятом сравнительном показателе относительной опиоидной мощности — приблизительно 100:1 по отношению к фентанилу.
| Показатель | Карфентанил | Фентанил | Морфин |
|---|---|---|---|
| Фармакологический класс | Сверхмощный синтетический опиоид | Мощный синтетический опиоид | Природный опиоидный алкалоид |
| Основная мишень | Агонист μ-опиоидных рецепторов | Агонист μ-опиоидных рецепторов | Преимущественно агонист μ-опиоидных рецепторов |
| Относительная анальгетическая мощность | Примерно в 100 раз выше, чем у фентанила | Ориентировочно в 50–100 раз выше морфина | Принят за условный эталон сравнения |
| Применение | Ветеринарная иммобилизация крупных животных; не предназначен для человека | Анестезиология, интенсивная терапия, лечение сильной боли в специализированных формах | Анальгезия, паллиативная помощь, заместительная терапия в отдельных клинических ситуациях |
| Ключевой токсический эффект | Молниеносное и глубокое угнетение дыхания, быстрое развитие гипоксии | Угнетение дыхания, сознания и защитных рефлексов | Угнетение дыхания, сонливость, миоз, гипотензия |
| Типичный опиоидный токсидром | Кома или сопор, миоз, брадипноэ/апноэ, цианоз, возможная остановка дыхания | Миоз, угнетение сознания, гиповентиляция, брадикардия | Миоз, сонливость, гиповентиляция, снижение моторики кишечника |
| Принцип неотложной помощи | Обеспечение вентиляции, налоксон с возможным повторным введением и мониторингом | Поддержка дыхания и титрованное введение налоксона | Поддержка дыхания и введение налоксона по клиническому эффекту |
Клиническая тяжесть интоксикации определяется не только названием вещества, но и дозой, путём поступления, толерантностью и сочетанием с алкоголем или седативными препаратами. Наличие миоза при передозировке не является обязательным, особенно при гипоксии или смешанном отравлении, поэтому ведущим критерием неотложности служит гиповентиляция. Диагноз в первую очередь устанавливают клинически, а токсикологическое исследование используют для подтверждения и эпидемиологического контроля.