2) сальбутамол, фенотерол, ипратропий
3) сальметерол, формотерол, аклидиний (+)
4) олодатерол, индакатерол, вилантерол
Сальметерол и формотерол относятся к длительно действующим β2-адреномиметикам (LABA), бронходилатирующий эффект которых сохраняется около 12 часов. Активация β2-адренорецепторов повышает внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата в гладкомышечных клетках бронхов, что приводит к их расслаблению и уменьшению бронхиальной обструкции. Формотерол характеризуется быстрым началом действия, тогда как эффект сальметерола развивается медленнее, поэтому препараты различаются по возможности применения для быстрого облегчения симптомов.
Аклидиний является длительно действующим антагонистом мускариновых рецепторов (LAMA), преимущественно блокирующим М3-рецепторы бронхов. Это подавляет холинергически обусловленное сокращение гладкой мускулатуры и обеспечивает бронходилатацию примерно на 12 часов, вследствие чего препарат обычно назначают дважды в сутки. LABA и LAMA применяют как поддерживающую терапию бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких; при астме длительно действующие β2-агонисты должны использоваться совместно с ингаляционными глюкокортикостероидами, а не в виде монотерапии.
| Группа и препараты | Основная мишень | Ориентировочная продолжительность эффекта | Режим применения | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|---|
| Сальбутамол, фенотерол | β2-адренорецепторы | 4–6 часов | По потребности | Короткодействующие препараты для быстрого купирования бронхоспазма |
| Ипратропий | Мускариновые М1–М3-рецепторы | 4–6 часов | Несколько раз в сутки | Короткодействующий антихолинергический бронходилататор |
| Сальметерол | β2-адренорецепторы | Около 12 часов | Дважды в сутки | LABA с относительно медленным началом действия |
| Формотерол | β2-адренорецепторы | Около 12 часов | Дважды в сутки | LABA с быстрым началом бронходилатации |
| Аклидиний | Преимущественно М3-рецепторы | Около 12 часов | Дважды в сутки | LAMA для поддерживающей терапии ХОБЛ |
| Тиотропий, гликопирроний, умеклидиний | Мускариновые рецепторы | Около 24 часов | Обычно один раз в сутки | Длительно действующие антихолинергические препараты суточного действия |
| Олодатерол, индакатерол, вилантерол | β2-адренорецепторы | Около 24 часов | Обычно один раз в сутки | Ультрадлительно действующие β2-агонисты |
Продолжительность бронходилатации определяет кратность ингаляций и место препарата в поддерживающей терапии. Средства с 12-часовым эффектом обычно применяют утром и вечером, тогда как препараты суточного действия позволяют использовать однократный режим. Выбор между LABA и LAMA зависит от заболевания, выраженности симптомов, риска обострений и сопутствующей терапии. Длительно действующие бронходилататоры не заменяют препараты неотложной помощи при внезапном тяжёлом бронхоспазме.