2) альвеско (циклесонида) (+)
3) бекотида (беклометазона)
4) фликсотида (флутиказона)
Правильный ответ — препарат циклесонида в ингаляторе Alvesco. Он выпускается в виде дозированного аэрозоля на основе гидрофторалкана с экстрамелкодисперсными частицами: их аэродинамический массовый медианный диаметр обычно составляет около 1–2 мкм. Такие частицы образуют значительную респирабельную фракцию и достигают мелких бронхов и бронхиол, тогда как более крупные частицы преимущественно оседают в ротоглотке за счёт инерционного соударения.
Дополнительное значение имеет фармакологическая особенность циклесонида: это пролекарство, которое после ингаляции активируется эстеразами дыхательных путей с образованием дес-изобутирил-циклесонида. Высокая липофильность активного метаболита способствует его задержке в лёгочной ткани и реализации местного противовоспалительного действия. Поэтому экстрамелкодисперсная аэрозольная фракция является важным преимуществом препарата, особенно при воспалении дистальных отделов бронхиального дерева.
Оценивать размер частиц следует с учётом конкретной лекарственной формы и устройства доставки: он не является универсальным свойством только действующего вещества. Порошковый ингалятор Asmanex формирует аэрозоль после диспергирования порошка потоком вдоха, а препараты беклометазона и флутиказона в представленных формах обычно имеют менее выраженную экстрамелкодисперсную фракцию. При этом клиническая эффективность зависит также от техники ингаляции, инспираторного потока, синхронизации вдоха и соблюдения назначенной дозы.
| Препарат | Действующее вещество и устройство | Характеристика аэрозольной фракции | Основное следствие для доставки |
|---|---|---|---|
| Alvesco | Циклесонид; дозированный аэрозольный ингалятор | Экстрамелкодисперсные частицы, обычно около 1–2 мкм | Высокое проникновение в мелкие бронхи, относительно меньшая орофарингеальная депозиция |
| Asmanex Twisthaler | Мометазона фуроат; порошковый ингалятор | Размер и респирабельная фракция зависят от диспергирования порошка и силы вдоха | Эффективность доставки существенно зависит от достаточного инспираторного потока и техники применения |
| Becotide | Беклометазона дипропионат; аэрозольная лекарственная форма | Преимущественно стандартная, а не экстрамелкодисперсная фракция | Более выраженное оседание крупных частиц в ротоглотке по сравнению с экстрамелкодисперсными аэрозолями |
| Flixotide | Флутиказона пропионат; дозированный аэрозоль или порошковый ингалятор | Размер частиц зависит от лекарственной формы и типа ингалятора; обычно фракция крупнее, чем у экстрамелкодисперсного циклесонида | Доставка в лёгкие эффективна при правильной технике, но не относится к наиболее мелкодисперсным вариантам в данном сравнении |
| Респирабельная фракция | Частицы, способные проникать ниже ротоглотки | Как правило, аэродинамический диаметр менее 5 мкм; частицы менее 2 мкм называют экстрамелкодисперсными | Чем выше доля таких частиц, тем вероятнее депозиция в периферических отделах бронхиального дерева |
| Крупные аэрозольные частицы | Фракция с большим аэродинамическим диаметром | Оседают преимущественно в ротоглотке и крупных дыхательных путях | Повышается риск местных нежелательных явлений, включая дисфонию и кандидоз полости рта |
Таким образом, выбор Alvesco в тесте определяется не большей системной активностью глюкокортикостероида, а особенностями аэрозольной технологии. Экстрамелкие частицы обеспечивают более равномерное распределение препарата по бронхиальному дереву. После каждой ингаляции любого ингаляционного глюкокортикостероида рекомендуется прополоскать рот, даже если препарат обладает относительно низкой орофарингеальной депозицией. Дозы различных ингаляционных глюкокортикостероидов не следует сопоставлять напрямую без учёта лекарственной формы и эквипотентности.