2) сальбутамол
3) кетотифен
4) тиотропия бромид (+)
Тиотропия бромид относится к длительно действующим антихолинергическим препаратам (LAMA — long-acting muscarinic antagonist). Он конкурентно блокирует преимущественно M3-мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, препятствуя реализации вагусного холинергического влияния и вызывая стойкое расширение бронхов. Медленная диссоциация препарата от M3-рецепторов обеспечивает бронхолитический эффект продолжительностью не менее 24 часов, поэтому тиотропий обычно применяют ингаляционно один раз в сутки.
Тиотропий используется как базисная поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни лёгких, а также как дополнительный препарат при недостаточном контроле бронхиальной астмы на фоне ингаляционных глюкокортикостероидов и других средств. Он не предназначен для быстрого купирования острого бронхоспазма. Фенотерол и сальбутамол являются короткодействующими β2-адреномиметиками: они быстро расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, но обычно действуют около 4–6 часов.
Кетотифен обладает блокирующим действием на H1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, однако не относится к препаратам с выраженным прямым бронхолитическим эффектом. Таким образом, ключевым признаком правильного ответа является сочетание антихолинергического механизма, длительного связывания с мускариновыми рецепторами и возможности поддерживать бронходилатацию в течение суток.
| Препарат или группа | Основная мишень | Продолжительность действия | Основное клиническое назначение |
|---|---|---|---|
| Тиотропия бромид | Блокада M3-мускариновых рецепторов | Около 24 часов и более | Поддерживающая бронхолитическая терапия при ХОБЛ; дополнительная терапия астмы |
| Сальбутамол | Стимуляция β2-адренорецепторов | Короткая, обычно 4–6 часов | Быстрое купирование симптомов бронхоспазма и профилактика нагрузочного бронхоспазма |
| Фенотерол | Стимуляция β2-адренорецепторов | Короткая, обычно несколько часов | Средство для облегчения острой бронхиальной обструкции |
| Длительно действующие β2-агонисты | Продолжительная стимуляция β2-адренорецепторов | Около 12–24 часов в зависимости от препарата | Контролирующая терапия; при астме применяются в комбинации с ингаляционными глюкокортикостероидами |
| Кетотифен | H1-блокада и стабилизация тучных клеток | Не классифицируется как длительный бронходилататор | Противоаллергическая терапия; не предназначен для быстрого устранения бронхоспазма |
| Бронхолитик длительного действия | Устранение обратимого компонента бронхиальной обструкции | 12–24 часа и более | Регулярная поддерживающая терапия, снижение выраженности одышки и риска обострений |
Выбор длительно действующего бронхолитика определяется заболеванием, выраженностью симптомов и риском обострений. При ХОБЛ тиотропий уменьшает гиперинфляцию и улучшает переносимость физической нагрузки за счёт поддержания проходимости дыхательных путей. При астме антихолинергический препарат не заменяет противовоспалительную терапию ингаляционными глюкокортикостероидами. Для купирования острого приступа предпочтительны быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.