2) ритуксимаб
3) абатацепт
4) устекинумаб
Голимумаб относится к ингибиторам фактора некроза опухоли α (ФНО-α, TNF-α) — генно-инженерным биологическим препаратам, представляющим собой полностью человеческое моноклональное антитело класса IgG1. Он связывает растворимый и мембранный ФНО-α, препятствуя его взаимодействию с клеточными рецепторами и подавляя провоспалительный каскад. В результате уменьшаются активация эндотелия, миграция лейкоцитов, продукция других цитокинов, синовит и системные проявления воспаления.
Препарат применяется при ряде иммуновоспалительных заболеваний, включая ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит и язвенный колит; конкретные показания зависят от зарегистрированной инструкции. При назначении ингибиторов ФНО-α оценивают риск инфекций, особенно туберкулёза и вирусных гепатитов, а также проводят скрининг до начала терапии. Остальные перечисленные препараты воздействуют на другие мишени: ритуксимаб — на CD20 В-лимфоцитов, абатацепт — на ко-стимуляцию Т-клеток, устекинумаб — на общую субъединицу p40 интерлейкинов 12 и 23.
| Препарат | Класс | Основная молекулярная мишень | Механизм действия |
|---|---|---|---|
| Голимумаб | Ингибитор ФНО-α | Растворимый и мембранный ФНО-α | Нейтрализация ФНО-α и блокирование его провоспалительных эффектов |
| Адалимумаб | Ингибитор ФНО-α | ФНО-α | Полностью человеческое моноклональное антитело, подавляющее передачу сигнала ФНО-α |
| Этанерцепт | Ингибитор ФНО-α | ФНО-α и лимфотоксин-α | Рекомбинантный растворимый рецептор ФНО, связывающий цитокин в сыворотке |
| Ритуксимаб | Анти-CD20-препарат | CD20 на В-лимфоцитах | Деплеция В-клеток посредством антителозависимой цитотоксичности и комплемент-зависимого лизиса |
| Абатацепт | Ингибитор ко-стимуляции Т-клеток | CD80/CD86 на антиген-презентирующих клетках | Связывает CD80/CD86 и препятствует взаимодействию с CD28, необходимому для активации Т-клеток |
| Устекинумаб | Ингибитор интерлейкинов 12/23 | Общая субъединица p40 IL-12 и IL-23 | Подавляет дифференцировку и поддержание воспалительных популяций Th1 и Th17 |
Таким образом, принадлежность голимумаба к ингибиторам ФНО-α определяется непосредственной нейтрализацией ключевого провоспалительного цитокина. Это отличает его от препаратов, направленных на В-клетки, ко-стимуляцию Т-лимфоцитов или ось IL-12/IL-23. Перед началом терапии необходимы оценка инфекционных рисков, вакцинационного статуса и активности заболевания. Эффективность лечения контролируют по клиническим индексам, лабораторным маркерам воспаления и, при необходимости, данным инструментальной визуализации.