2) амлодипин (+)
3) карведилол
4) кораксан
Амлодипин относится к антагонистам кальция, точнее к дигидропиридиновым блокаторам медленных кальциевых каналов. Он преимущественно блокирует L-типа кальциевые каналы в гладкомышечных клетках артериол, уменьшая поступление ионов кальция и вызывая расслабление сосудистой стенки. Следствием является снижение общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.
Препарат обладает длительным действием и применяется главным образом для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция, амлодипин оказывает минимальное влияние на автоматизм синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Типичными нежелательными реакциями являются периферические отёки, головная боль, приливы крови и ощущение сердцебиения; отёки связаны преимущественно с расширением артериол, а не с задержкой жидкости.
Остальные препараты относятся к другим фармакологическим группам: валсартан блокирует рецепторы ангиотензина II, карведилол подавляет β-адренорецепторы и α1-адренорецепторы, а ивабрадин снижает частоту сердечных сокращений посредством блокады If-тока в синусовом узле. Поэтому именно амлодипин соответствует классификационному критерию антагониста кальция.
| Фармакологическая группа | Препарат | Основная мишень | Преимущественный эффект | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|---|
| Дигидропиридиновые антагонисты кальция | Амлодипин | L-типа кальциевые каналы сосудистой гладкой мускулатуры | Артериолярная вазодилатация, снижение постнагрузки и артериального давления | Применяется при артериальной гипертензии и стенокардии; возможно развитие периферических отёков |
| Фенилалкиламины, недигидропиридиновые антагонисты кальция | Верапамил | L-типа кальциевые каналы миокарда и проводящей системы | Отрицательные хроно-, дромо- и инотропный эффекты | Используется для контроля частоты при некоторых наджелудочковых тахиаритмиях; противопоказан при выраженной брадикардии и нарушениях проводимости |
| Бензотиазепины, недигидропиридиновые антагонисты кальция | Дилтиазем | L-типа кальциевые каналы сердца и сосудов | Умеренное урежение частоты сердечных сокращений и вазодилатация | Применяется при стенокардии и отдельных наджелудочковых тахиаритмиях |
| Блокаторы рецепторов ангиотензина II | Валсартан | AT1-рецепторы ангиотензина II | Уменьшение вазоконстрикции и альдостерон-зависимой задержки натрия | Не является антагонистом кальция; используется преимущественно при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности |
| β-адреноблокаторы с α1-блокирующей активностью | Карведилол | β1-, β2— и α1-адренорецепторы | Снижение частоты сердечных сокращений, сократимости и сосудистого тонуса | Применяется при хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца |
| Ингибиторы If-тока синусового узла | Ивабрадин | If-каналы клеток синусового узла | Избирательное снижение частоты сердечных сокращений | Не оказывает прямого блокирующего действия на кальциевые каналы сосудов или миокарда |
Дигидропиридиновые антагонисты кальция особенно эффективны при повышенном артериальном сосудистом сопротивлении. Амлодипин не требует титрования по частоте пульса и обычно не вызывает клинически значимого угнетения атриовентрикулярной проводимости. При выборе препарата необходимо учитывать наличие отёчного синдрома, выраженной тахикардии и сопутствующей сердечной недостаточности. Фармакологическая принадлежность определяется прежде всего молекулярной мишенью и ведущим гемодинамическим эффектом.