2) антагонистом IIb/III a рецепторов (+)
3) активатором тромбина
4) ингибитором ЦОГ 2
Интегрилин — торговое название эптифибатида, относящегося к внутривенным антиагрегантам. Препарат обратимо блокирует гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa (GPIIb/IIIa, интегрин αIIbβ3) на поверхности активированных тромбоцитов. Эти рецепторы обеспечивают связывание фибриногена и фактора Виллебранда, формируя мостики между тромбоцитами; поэтому их блокада подавляет агрегацию тромбоцитов — общий конечный этап тромбообразования.
Эптифибатид применяется преимущественно при острых коронарных синдромах и во время чрескожных коронарных вмешательств, когда требуется быстрое и выраженное подавление тромбоцитарного звена гемостаза. В отличие от антикоагулянтов, он не инактивирует тромбин и факторы свертывания плазмы. Его основной клинически значимый риск — кровотечение; также возможно развитие тромбоцитопении, поэтому необходим контроль количества тромбоцитов и оценка риска геморрагических осложнений.
Препарат не является активатором тромбина: напротив, его действие препятствует стабилизации тромбоцитарного тромба. Он также не ингибирует циклооксигеназу-2, поскольку механизм ацетилсалициловой кислоты связан с подавлением ЦОГ-1 и синтеза тромбоксана A2. Таким образом, фармакологическая характеристика эптифибатида однозначно соответствует антагонисту рецепторов IIb/IIIa.
| Класс или препарат | Основная мишень | Механизм действия | Ключевое отличие |
|---|---|---|---|
| Эптифибатид | GPIIb/IIIa тромбоцитов | Обратимая блокада связывания фибриногена и фактора Виллебранда | Мощный внутривенный антиагрегант быстрого действия |
| Ацетилсалициловая кислота | Циклооксигеназа-1 | Необратимое снижение синтеза тромбоксана A2 | Подавляет активацию и агрегацию тромбоцитов, но действует на другой ферментный путь |
| Ингибиторы P2Y12 | Пуринергический рецептор P2Y12 | Ослабление АДФ-зависимой активации тромбоцитов | Пероральные или внутривенные антиагреганты, не блокирующие GPIIb/IIIa напрямую |
| Нефракционированный гепарин | Антитромбин | Усиление инактивации тромбина и фактора Xa | Антикоагулянт, влияющий преимущественно на плазменное свертывание |
| Прямые ингибиторы тромбина | Тромбин, фактор IIa | Непосредственное подавление превращения фибриногена в фибрин | Не блокируют рецепторы агрегации тромбоцитов GPIIb/IIIa |
| Ингибиторы ЦОГ-2 | Циклооксигеназа-2 | Снижение синтеза провоспалительных простаноидов | Не относятся к специфическим антиагрегантам и не являются механизмом действия эптифибатида |
Блокаторы GPIIb/IIIa воздействуют на финальную стадию агрегации, поэтому их эффект сохраняется независимо от того, каким стимулом был активирован тромбоцит. Эптифибатид вводят парентерально, что позволяет быстро получить терапевтическое действие и своевременно прекратить его при осложнениях. При выборе препарата учитывают функцию почек, исходное число тромбоцитов и сочетание с другими антитромботическими средствами. Правильная фармакологическая классификация препарата — антиагрегант, антагонист рецепторов GPIIb/IIIa.