2) артикаин
3) лидокаин
4) новокаин/прокаин (+)
Правильный ответ — новокаин (прокаин). Это местный анестетик эфирного типа, являющийся эфиром пара-аминобензойной кислоты (ПАБК). При гидролизе прокаина образуется ПАБК — метаболит, который имеет значение в развитии аллергических реакций на эфирные анестетики. В классической фармакологической трактовке структурное сходство пара-аминобензольного фрагмента с соединениями сульфаниламидного ряда служит основанием для предупреждения о возможной перекрёстной сенсибилизации.
Аллергическая реакция отличается от токсического действия местного анестетика и вазовагального обморока иммунным механизмом и объективными признаками: крапивницей, зудом, ангионевротическим отёком, бронхоспазмом, падением артериального давления или анафилаксией. Возможны и замедленные кожные реакции. Для диагностики важны точное название ранее вызвавшего реакцию препарата, время появления симптомов, их воспроизводимость и консультация аллерголога; одно лишь указание пациента на непереносимость анестезии не подтверждает лекарственную аллергию.
Мепивакаин, лидокаин и артикаин относятся преимущественно к амидным местным анестетикам и не метаболизируются с образованием ПАБК, поэтому описанная в тесте перекрёстная реакция для них не является характерной. Наличие в карпуле вазоконстриктора сульфита может вызвать отдельную реакцию у пациента с чувствительностью к сульфитам, но это не то же самое, что аллергия на сульфаниламидные препараты.
| Критерий | Прокаин (новокаин) | Амидные анестетики | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Химический класс | Эфирный местный анестетик | Лидокаин, мепивакаин, артикаин — преимущественно амидные анестетики | Класс препарата определяет основные метаболиты и профиль гиперчувствительности |
| Структурный фрагмент | Эфир пара-аминобензойной кислоты | Не содержат эфир ПАБК; артикаин имеет собственную сложноэфирную группу, но не образует ПАБК | Наличие ПАБК-связанного фрагмента имеет значение для классической схемы перекрёстной сенсибилизации |
| Основной метаболизм | Гидролиз плазменными эстеразами с образованием ПАБК | Преимущественно метаболизм в печени; артикаин быстро гидролизуется также в плазме | Метаболит, а не только исходная молекула, может участвовать в аллергической реакции |
| Связь с реакцией на сульфаниламиды | В учебной фармакологии рассматривается как потенциально перекрёстно реагирующий препарат | Такая перекрёстная реакция не является типичной | Наличие аллергии на сульфаниламиды не означает автоматической аллергии на все местные анестетики |
| Типичные проявления гиперчувствительности | Крапивница, ангиоотёк, бронхоспазм, анафилаксия или отсроченный дерматит | Возможны те же иммунные реакции, но чаще требуется исключить другие причины | Симптомы оценивают вместе со временем их возникновения и дозой препарата |
| Что необходимо отличать | Токсичность при передозировке, внутрисосудистое введение, вазовагальную реакцию | Те же состояния, а также реакцию на консерванты и сульфиты | Тахикардия, тревога, парестезии и судороги сами по себе не доказывают аллергию |
| Практический принцип | При убедительной реакции препарат не применяют до аллергологической оценки | Выбор альтернативы проводят с учётом конкретного виновного вещества и состава карпулы | Провокационные и кожные тесты выполняются только специалистом в условиях, готовых к лечению анафилаксии |
В современной клинической практике перекрёстная реактивность между сульфаниламидными антибиотиками и прокаином не считается универсальной и не должна устанавливаться только по химическому названию группы. Необходимо выяснить, какой именно препарат вызвал реакцию и проявлялась ли она анафилаксией, тяжёлым кожным синдромом или неспецифическими симптомами. При подтверждённой анафилаксии повторное введение подозрительного средства недопустимо; при возникновении анафилаксии основным неотложным препаратом является внутримышечный эпинефрин.