2) происходит с участием нервной системы (центральной или периферической)
3) проявляется на месте его контакта с кожными покровами, слизистыми оболочками, эндотелием сосудов (+)
4) возникает после его всасывания в кровь
Местное (топикальное) действие лекарственного средства развивается непосредственно в зоне его нанесения или контакта — на коже, слизистых оболочках, поверхности раны либо эндотелии сосудов. Для него не требуется предварительное всасывание в системный кровоток: молекулы препарата взаимодействуют с расположенными в месте контакта рецепторами, ионными каналами, ферментами, клеточными мембранами или белками тканей. Примерами служат антисептическое, вяжущее, раздражающее, сосудосуживающее и местноанестезирующее действие.
Ключевой признак местного действия — преимущественная локализация эффекта и его соответствие участку аппликации: снижение чувствительности слизистой после местного анестетика, коагуляция белков и уменьшение экссудации при применении вяжущего средства, подавление роста микроорганизмов после нанесения антисептика. В системный кровоток препарат может всасываться вторично, однако это не является условием возникновения первичного местного эффекта. Напротив, действие после всасывания и распределения по организму относится к резорбтивному, или системному.
Избирательность характеризует преимущественное влияние препарата на определённый рецептор, орган или вид ткани и не определяет способ реализации действия. Участие периферической или центральной нервной системы также не является обязательным: оно возможно при рефлекторных реакциях или при воздействии на нервные окончания, но многие местные эффекты формируются непосредственно в тканях. Поэтому правильным является признак, связывающий действие с местом контакта лекарственного средства.
| Вид действия | Механизм | Основная локализация | Пример или диагностический признак |
|---|---|---|---|
| Местное (топикальное) | Непосредственное взаимодействие препарата с клетками, рецепторами, ферментами или белками в зоне нанесения | Кожа, слизистые оболочки, поверхность раны, эндотелий | Анестезия, антисептический эффект, раздражение или уменьшение экссудации только в области контакта |
| Резорбтивное (системное) | Всасывание в кровь, распределение по органам и достижение фармакологической концентрации в тканях-мишенях | Несколько органов и систем | Системная гипотензия, угнетение центральной нервной системы, изменения сердечного ритма после поступления препарата в кровоток |
| Рефлекторное | Раздражение рецепторов с последующей передачей импульса по периферической или центральной нервной системе | Зона раздражения и функционально связанные органы | Изменение дыхания, сосудистого тонуса или секреции при раздражении рецепторных окончаний |
| Избирательное | Преимущественное связывание с определённым рецептором или воздействие на конкретный тип клеток | Определённая ткань или орган-мишень | Селективность β1-адренорецепторов; этот признак не равнозначен местному пути действия |
| Местноанестезирующее | Блокада потенциалзависимых натриевых каналов в нервных волокнах в зоне введения | Периферические нервные окончания и волокна | Обратимая утрата болевой и температурной чувствительности без обязательного нарушения сознания |
| Местнораздражающее | Активация чувствительных нервных окончаний и медиаторных механизмов непосредственно в зоне контакта | Кожа или слизистая оболочка | Жжение, гиперемия, локальное усиление кровотока; выраженность зависит от концентрации и времени экспозиции |
В судебно-медицинской оценке локальный эффект устанавливают по соответствию изменений месту нанесения, времени их появления и отсутствию необходимости в системном распределении препарата. Локальные повреждения или функциональные нарушения следует сопоставлять с концентрацией, лекарственной формой, длительностью контакта и состоянием тканей. Наличие системных симптомов не исключает местного действия, поскольку после аппликации возможно дополнительное всасывание. Для правильной классификации важно разграничивать первичный местный эффект, рефлекторную реакцию и последующее резорбтивное действие.Учебный курс: тесты с ответами для судебного эксперта.