2) индакатерол (+)
3) сальметерол
4) фенотерол
Индакатерол является длительно действующим агонистом β2-адренорецепторов (ДДБА, LABA), зарегистрированным для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни лёгких. После связывания с β2-рецепторами гладкомышечных клеток бронхов он активирует аденилатциклазу, повышает внутриклеточную концентрацию циклического АМФ и вызывает бронходилатацию. Продолжительность действия индакатерола составляет около 24 часов, поэтому препарат применяется обычно один раз в сутки.
Индакатерол предназначен для регулярного контроля симптомов ХОБЛ, уменьшения выраженности одышки и улучшения показателей функции внешнего дыхания; он не используется для купирования внезапного бронхоспазма. В отличие от него, формотерол и сальметерол также применяются при бронхиальной астме, причём при астме длительно действующий β2-агонист должен назначаться только в сочетании с ингаляционным глюкокортикостероидом. Фенотерол относится к короткодействующим β2-агонистам и применяется преимущественно для быстрого облегчения бронхообструкции.
Таким образом, правильный ответ определяется не только фармакологическим классом, но и зарегистрированными показаниями. Для ХОБЛ характерна персистирующая бронхиальная обструкция, подтверждаемая постбронходилатационным отношением ОФВ1/ФЖЕЛ менее 0,70; длительно действующие бронходилататоры являются основой симптоматической терапии.
| Препарат | Фармакологический класс | Продолжительность действия | Основное зарегистрированное применение | Клиническая особенность |
|---|---|---|---|---|
| Индакатерол | ДДБА, селективный агонист β2-адренорецепторов | Около 24 часов | Поддерживающая терапия ХОБЛ | Ингаляционное применение 1 раз в сутки; не предназначен для купирования острого приступа |
| Формотерол | ДДБА | Около 12 часов | Бронхиальная астма и ХОБЛ | Относительно быстрое начало действия; при астме применяется совместно с ингаляционным глюкокортикостероидом |
| Сальметерол | ДДБА | Около 12 часов | Бронхиальная астма и ХОБЛ | Медленное начало действия, поэтому не используется как средство неотложной помощи |
| Фенотерол | Короткодействующий β2-агонист | Несколько часов | Купирование бронхоспазма при астме и других состояниях с обратимой бронхиальной обструкцией | Применяется по потребности; не обеспечивает круглосуточный контроль симптомов ХОБЛ |
| ХОБЛ | Хроническое заболевание с преимущественно необратимым ограничением воздушного потока | Персистирующее течение | Длительная бронходилатирующая терапия | Диагностический критерий: постбронходилатационное ОФВ1/ФЖЕЛ < 0,70 |
| Бронхиальная астма | Вариабельное воспалительное заболевание дыхательных путей | Суточная и сезонная вариабельность симптомов | Противовоспалительная терапия с базовым применением ингаляционных глюкокортикостероидов | ДДБА не должны использоваться в монотерапии из-за риска недостаточного контроля воспаления |
Индакатерол относится к препаратам длительной контролирующей терапии, а не к средствам экстренного лечения. Выбор бронходилататора при ХОБЛ зависит от выраженности симптомов, риска обострений, техники ингаляции и сопутствующих заболеваний. При недостаточном контроле возможно применение комбинаций длительно действующих β2-агонистов с длительно действующими антихолинергическими препаратами или ингаляционными глюкокортикостероидами по показаниям.