2) пропранолол
3) метопролол
4) карведилол (+)
Карведилол является неселективным β-адреноблокатором, одновременно блокирующим β1-, β2— и α1-адренорецепторы. Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой α1-рецепторов гладкой мускулатуры артериол и вен, что снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, постнагрузку и в определённой степени венозный возврат. Блокада β1-рецепторов дополнительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда и секрецию ренина.
Бисопролол и метопролол относятся преимущественно к кардиоселективным β1-адреноблокаторам: их гемодинамический эффект связан главным образом с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, без выраженной прямой вазодилатации. Пропранолол блокирует β1— и β2-рецепторы, но не обладает клинически значимой α1-адреноблокирующей активностью. Поэтому среди перечисленных препаратов именно карведилол относится к β-адреноблокаторам с вазодилатирующим действием.
Сочетание β- и α1-адреноблокады определяет применение карведилола при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. При его назначении необходимы постепенное титрование дозы и контроль артериального давления, частоты пульса и признаков задержки жидкости, поскольку возможны брадикардия, гипотензия и ортостатические реакции.
| Препарат или группа | Блокируемые рецепторы | Источник вазодилатации | Клиническая характеристика |
|---|---|---|---|
| Карведилол | β1, β2, α1 | Блокада α1-рецепторов сосудов | Снижает ЧСС, сократимость и периферическое сопротивление; применяется при ХСН и артериальной гипертензии |
| Бисопролол | Преимущественно β1 | Прямого вазодилатирующего механизма нет | Кардиоселективный препарат; уменьшает ЧСС, сердечный выброс и секрецию ренина |
| Метопролол | Преимущественно β1 | Прямого α1-блокирующего действия нет | Используется при тахиаритмиях, ишемической болезни сердца и некоторых формах ХСН |
| Пропранолол | β1 и β2 | Выраженная вазодилатация не характерна | Неселективный β-адреноблокатор; способен провоцировать бронхоспазм у предрасположенных пациентов |
| Небиволол | Преимущественно β1 | Усиление высвобождения оксида азота эндотелием | Вазодилатация реализуется эндотелий-зависимым, а не α1-блокирующим механизмом |
| Лабеталол | β1, β2, α1 | Блокада α1-рецепторов | Также относится к вазодилатирующим β-адреноблокаторам; применяется преимущественно при неотложных гипертензивных состояниях и беременности по показаниям |
Ключевым признаком карведилола является сочетание неселективной β-адреноблокады с периферической α1-адреноблокадой. Это отличает его от обычных β-адреноблокаторов, у которых снижение давления преимущественно связано с уменьшением сердечного выброса и активности ренина. Вазодилатирующий компонент может улучшать разгрузку левого желудочка, что особенно важно при хронической сердечной недостаточности. Наличие этого эффекта не устраняет риск брадикардии и требует клинического мониторинга во время подбора дозы.