2) бисопролол
3) пропранолол
4) небиволол (+)
Небиволол относится к кардиоселективным β-адреноблокаторам III поколения и обладает наиболее высокой из перечисленных препаратов селективностью к β1-адренорецепторам. Их преимущественная локализация в миокарде и юкстагломерулярном аппарате почек определяет снижение частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, атриовентрикулярной проводимости и секреции ренина. Одновременно небиволол стимулирует высвобождение оксида азота эндотелием, что способствует вазодилатации и уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления.
Карведилол и пропранолол блокируют как β1-, так и β2-адренорецепторы, поэтому относятся к неселективным β-адреноблокаторам; карведилол дополнительно обладает α1-адреноблокирующей активностью. Бисопролол также является высокоселективным β1-адреноблокатором, однако по степени кардиоселективности обычно уступает небивололу. Селективность не является абсолютной и уменьшается при увеличении дозы, поэтому даже при применении небиволола необходима осторожность у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями и нарушениями периферического кровообращения.
| Препарат | Взаимодействие с β-адренорецепторами | Дополнительные свойства и клиническое значение |
|---|---|---|
| Небиволол | Высокая селективность к β1-рецепторам | Высвобождение NO, вазодилатация; наименьшая вероятность β2-опосредованных эффектов среди перечисленных средств |
| Бисопролол | Высокая β1-селективность | Преимущественное влияние на сердце; селективность снижается при применении высоких доз |
| Карведилол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов | Дополнительная блокада α1-рецепторов вызывает вазодилатацию; возможны бронхоспазм и периферическая вазоконстрикция |
| Пропранолол | Неселективная блокада β1— и β2-рецепторов | Выраженное влияние на бронхиальный тонус и метаболические реакции; кардиоселективностью не обладает |
Высокая β1-селективность небиволола уменьшает вероятность блокады β2-рецепторов бронхов и сосудов по сравнению с неселективными препаратами. Это свойство не отменяет общих противопоказаний и необходимости титрации дозы под контролем частоты пульса, артериального давления и проводимости. Резкая отмена β-адреноблокатора нежелательна, поскольку может вызвать тахикардию, ухудшение ишемии и декомпенсацию сердечной недостаточности.