2) гиосцина бутилбромид (+)
3) платифиллина гидротартрат
4) атропина сульфат
Гиосцина бутилбромид относится к периферическим селективным холинолитикам и обладает выраженным спазмолитическим действием. Он обратимо блокирует мускариновые М-холинорецепторы, препятствуя влиянию ацетилхолина на гладкомышечные клетки желудочно-кишечного, желчевыводящего и мочевыводящего трактов. В результате снижаются повышенный тонус и сократительная активность гладкой мускулатуры, что уменьшает спастическую боль и проявления кишечной, желчной или почечной колики.
Функциональная селективность препарата связана преимущественно с периферическим действием на гладкие мышцы; это не означает абсолютной избирательности к одному подтипу М-рецепторов. Гиосцина бутилбромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и значительно реже вызывает центральные эффекты, характерные для третичных аминов, например выраженную сонливость, спутанность сознания или возбуждение. В отличие от него, атропин оказывает системное неселективное М-холиноблокирующее действие, а платифиллин и метоциния иодид не обладают столь выраженной органной направленностью.
| Препарат или группа | Фармакологическая характеристика | Проникновение в ЦНС | Преимущественное действие | Клиническое значение |
|---|---|---|---|---|
| Гиосцина бутилбромид | Периферический селективный М-холинолитик, спазмолитик | Минимальное | Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов | Симптоматическое лечение спастической боли и колик |
| Атропина сульфат | Неселективный конкурентный блокатор М-холинорецепторов | Выраженное | Снижение секреции, тахикардия, мидриаз, расслабление гладких мышц | Широкое системное действие; выше риск центральных и периферических нежелательных реакций |
| Платифиллина гидротартрат | Алкалоид с М-холиноблокирующим и спазмолитическим действием | Возможно | Уменьшение тонуса гладких мышц, в том числе сосудистой стенки | Не обладает узкой органной селективностью |
| Метоциния иодид | Синтетический периферический М-холиноблокатор | Ограниченное | Снижение секреции и тонуса гладкой мускулатуры | Действие менее специфично по отношению к спастическим болям внутренних органов |
| М1-селективные холинолитики | Преимущественная блокада М1-рецепторов | Зависит от химической структуры | Подавление холинергической стимуляции желудочной секреции | Пример органной и рецепторной селективности; отличаются от периферических спазмолитиков |
| Характерный клинический эффект гиосцина бутилбромида | Снижение парасимпатически обусловленного спазма | Центральные симптомы обычно незначительны | Уменьшение схваткообразной боли без выраженного влияния на сознание | Подтверждает его принадлежность к селективным периферическим холинолитикам |
Препарат предназначен для купирования симптомов, а не для лечения причины острой боли, поэтому при стойкой или нарастающей колике необходимо исключать хирургическую патологию, обструкцию и воспалительные заболевания. Несмотря на периферическую направленность, возможны сухость во рту, тахикардия, запор и задержка мочи. Осторожность требуется при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы с нарушением оттока мочи и выраженных тахиаритмиях. Таким образом, правильный ответ определяется сочетанием М-холиноблокирующего механизма, преимущественно периферического действия и выраженной спазмолитической направленности.