2) метилпреднизолон
3) гидрокортизон
4) дексаметазон (+)
Дексаметазон обладает наиболее выраженной глюкокортикоидной активностью среди перечисленных препаратов. Его относительная противовоспалительная и иммунодепрессивная эффективность примерно в 25–30 раз выше, чем у гидрокортизона, тогда как у преднизолона она составляет около 4, а у метилпреднизолона — около 5. Препарат отличается длительным действием и практически не проявляет минералокортикоидных свойств, поэтому значительно слабее задерживает натрий и воду.
Механизм действия связан с проникновением молекулы в клетку и связыванием с цитозольным глюкокортикоидным рецептором. Образовавшийся комплекс воздействует на транскрипцию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов, простагландинов и лейкотриенов, а также снижая миграцию и функциональную активность иммунокомпетентных клеток. Выраженная глюкокортикоидная активность дексаметазона используется, в частности, для быстрого подавления воспаления и в составе схем антенатальной профилактики респираторного дистресс-синдрома плода.
| Препарат | Относительная глюкокортикоидная активность | Эквивалентная доза при 20 мг гидрокортизона | Минералокортикоидная активность | Продолжительность действия |
|---|---|---|---|---|
| Гидрокортизон | 1 | 20 мг | Выраженная | Короткая, 8–12 часов |
| Преднизолон | Около 4 | 5 мг | Умеренная | Средняя, 12–36 часов |
| Метилпреднизолон | Около 5 | 4 мг | Низкая | Средняя, 12–36 часов |
| Дексаметазон | Около 25–30 | 0,75 мг | Практически отсутствует | Длительная, 36–72 часа |
Выбор препарата определяется не только силой глюкокортикоидного эффекта, но и необходимой продолжительностью действия, риском задержки жидкости и клинической задачей. Эквивалентные дозы позволяют сопоставлять препараты, однако не означают полного совпадения их фармакокинетики и профиля безопасности. При длительном применении необходимо учитывать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, риск инфекционных осложнений, гипергликемии и остеопороза. Резкая отмена системных глюкокортикостероидов после продолжительной терапии противопоказана из-за риска острой надпочечниковой недостаточности.