2) тербуталин
3) сальбутамол
4) формотерол (+)
Формотерол относится к селективным агонистам β2-адренорецепторов длительного действия (ДДБА, LABA). Стимуляция β2-рецепторов гладкомышечных клеток бронхов активирует аденилатциклазу через Gs-белок, повышает концентрацию циклического АМФ и приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры. Благодаря липофильности и длительному взаимодействию с рецепторным аппаратом бронхов бронходилатация сохраняется примерно 12 часов; при этом формотерол отличается относительно быстрым началом действия.
Фенотерол, тербуталин и сальбутамол преимущественно применяются как короткодействующие β2-агонисты для купирования бронхоспазма. Формотерол используется для поддерживающей бронхолитической терапии при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких. При астме ДДБА не назначают в качестве монотерапии: их применяют только совместно с ингаляционным глюкокортикостероидом, поскольку бронходилатация без контроля воспаления не снижает риск обострений и может маскировать сохраняющуюся активность заболевания.
| Препарат | Класс | Ориентировочная продолжительность действия | Основное клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Формотерол | Селективный β2-агонист длительного действия | Около 12 часов | Поддерживающая терапия; в астме — только в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом |
| Сальбутамол | Селективный β2-агонист короткого действия | Около 4–6 часов | Быстрое купирование симптомов бронхоспазма |
| Фенотерол | Селективный β2-агонист короткого действия | Около 4–6 часов | Симптоматическая бронходилатация; не относится к ДДБА |
| Тербуталин | Селективный β2-агонист короткого действия | Около 4–6 часов | Купирование обратимой бронхиальной обструкции |
| Салметерол | Селективный β2-агонист длительного действия | Около 12 часов | Поддерживающая терапия; начало действия медленнее, чем у формотерола |
| Индакатерол, олодатерол, вилантерол | β2-агонисты сверхдлительного действия | Около 24 часов | Препараты длительной базисной терапии, преимущественно при ХОБЛ |
| Класс-специфические нежелательные реакции | Фармакодинамический эффект β2-стимуляции | Зависит от дозы и системной экспозиции | Тремор, тахикардия, ощущение сердцебиения, гипокалиемия; при чрезмерном применении возможна утрата контроля заболевания |
Ключевым критерием отнесения препарата к ДДБА является продолжительность бронхолитического эффекта, а не только селективность к β2-рецепторам. Быстрое начало действия формотерола позволяет использовать его в составе некоторых режимов противовоспалительной и симптоматической терапии астмы. Потребность в частом применении короткодействующих β2-агонистов указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра базисного лечения. Длительное применение β2-агонистов требует оценки эффективности, техники ингаляции и приверженности пациента терапии.