2) анальгетиком
3) нейролептиком (+)
4) транквилизатором
Дроперидол относится к производным бутирофенона и классифицируется как типичный нейролептик с выраженным антагонизмом к центральным дофаминовым D2-рецепторам. Блокада дофаминергической передачи в мезолимбических структурах обусловливает антипсихотическое и психомоторно-седативное действие, а воздействие на D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра обеспечивает противорвотный эффект. В анестезиологии препарат применяют преимущественно для профилактики и лечения периоперационной тошноты и рвоты, а также как компонент седативных схем.
Дроперидол не обладает самостоятельным клинически значимым анальгетическим действием. В классической нейролептанальгезии его сочетали с фентанилом: нейролептический и седативный компоненты обеспечивал дроперидол, тогда как обезболивание определялось опиоидом. От транквилизаторов препарат отличается основным механизмом действия: бензодиазепины усиливают ГАМКA-ергическое торможение, а дроперидол преимущественно блокирует дофаминовые D2-рецепторы.
| Фармакологическая группа | Основной механизм | Ведущий клинический эффект | Отличие от дроперидола |
|---|---|---|---|
| Типичные нейролептики | Блокада D2-рецепторов | Антипсихотическое, седативное и противорвотное действие | Дроперидол относится к этой группе |
| Опиоидные анальгетики | Агонизм μ-опиоидных рецепторов | Выраженная анальгезия, угнетение дыхания | Дроперидол не обеспечивает полноценного обезболивания |
| Бензодиазепиновые транквилизаторы | Положительная аллостерическая модуляция ГАМКA-рецепторов | Анксиолизис, седация, амнезия | Не являются преимущественными D2-антагонистами |
| Антидепрессанты | Модуляция серотонинергической и/или норадренергической передачи | Уменьшение симптомов депрессии при курсовом применении | Дроперидол не используется для лечения депрессивных расстройств |
| Противорвотные D2-антагонисты | Блокада рецепторов триггерной зоны рвотного центра | Профилактика и купирование тошноты и рвоты | Противорвотный эффект дроперидола связан с его нейролептическим механизмом |
| Клинически значимые нежелательные реакции дроперидола | Дофаминовая и α1-адренергическая блокада, влияние на реполяризацию миокарда | Экстрапирамидные реакции, артериальная гипотензия, удлинение QT | Требуются оценка факторов риска аритмий и клинический мониторинг |
Важнейшим ограничением применения дроперидола является способность удлинять интервал QT и повышать риск полиморфной желудочковой тахикардии типа torsades de pointes, особенно при исходном удлинении QT, электролитных нарушениях и сочетании с другими аритмогенными препаратами. Возможны также акатизия, дистонические реакции и снижение артериального давления вследствие α1-адреноблокирующего действия. Поэтому выбор дозы и объёма мониторинга определяется клинической ситуацией и индивидуальными факторами риска. Таким образом, противорвотное и седативное применение препарата не изменяет его базовой фармакологической принадлежности к нейролептикам.