2) 5
3) 10
4) 100 (+)
Отмеченный ответ верен: в классическом сравнении парентеральной анальгетической активности фентанил приблизительно в 100 раз сильнее морфина. Это означает, что для достижения сопоставимого обезболивающего эффекта требуется значительно меньшая масса фентанила; ориентировочно 0,1 мг фентанила соответствует примерно 10 мг морфина при внутривенном введении. Соотношение является усреднённым и зависит от пути введения, клинической ситуации, толерантности к опиоидам и методики пересчёта.
Фентанил — синтетический агонист преимущественно μ-опиоидных рецепторов. Их активация в центральной нервной системе снижает высвобождение нейромедиаторов в ноцицептивных путях, подавляет проведение болевых импульсов и изменяет эмоциональную оценку боли. Высокая липофильность обеспечивает быстрое проникновение в головной мозг и быстрое начало действия, однако после однократного болюса эффект ограничивается перераспределением препарата; при повторном введении или длительной инфузии возможно накопление.
Высокая анальгетическая potency не означает принципиально большую максимальную эффективность по сравнению с морфином, а указывает на меньшую необходимую дозу. Наиболее опасным дозозависимым эффектом является угнетение дыхания с гиповентиляцией, гиперкапнией и гипоксемией; возможны также брадикардия, ригидность грудной клетки при быстром введении и тошнота. Поэтому фентанил вводят титрованно, с мониторингом сознания, частоты дыхания, SpO2 и, при необходимости, EtCO2.
| Параметр | Фентанил | Морфин |
|---|---|---|
| Относительная парентеральная анальгетическая активность | Примерно в 50–100 раз выше; в тестовых и учебных задачах принимается значение 100 | Используется как условный препарат сравнения |
| Основной механизм | Агонист μ-опиоидных рецепторов; выраженная центральная аналгезия | Агонист μ-опиоидных рецепторов с аналогичным базовым механизмом |
| Начало действия при внутривенном введении | Быстрое, обычно в течение нескольких минут | Более постепенное, чем у фентанила |
| Влияние на гемодинамику | Обычно меньше высвобождение гистамина и менее выраженная вазодилатация | Возможны высвобождение гистамина, вазодилатация и артериальная гипотензия |
| Основной риск передозировки | Раннее и быстрое угнетение дыхания, особенно при болюсном введении | Угнетение дыхания, нередко с более длительным сохранением эффекта |
| Особенности при длительном введении | Накопление при инфузии, замедленное пробуждение и возможная ригидность мышц | Накопление активных метаболитов, особенно при почечной недостаточности |
| Антагонист опиоидных эффектов | Налоксон; требуется титрование с контролем дыхания и риска рецидива угнетения | Налоксон по тем же принципам, с учётом длительности действия препарата |
При пересчёте опиоидов нельзя механически использовать фиксированный коэффициент: эквианальгетические дозы являются ориентировочными и требуют клинической коррекции. После введения фентанила необходимы готовность к поддержке проходимости дыхательных путей и наличие налоксона. Особенно осторожно препарат применяют у пациентов с апноэ сна, дыхательной недостаточностью, пожилого возраста и при сочетании с бензодиазепинами или другими депрессантами центральной нервной системы.