2) химической структуре (+)
3) спектре антибактериального действия
4) механизме действия
Классификация антибиотиков по химической структуре считается наиболее признанной и устойчивой в фармакологии и клинической микробиологии. В ее основе лежит наличие общего химического ядра и характерных функциональных групп, определяющих принадлежность препарата к определенному классу и подклассу. Такая систематизация позволяет сопоставлять строение молекулы с механизмом действия, фармакокинетикой, спектром активности, вероятными механизмами устойчивости и особенностями клинического применения.
Классификация по механизму действия также широко используется, но является функциональной: препараты разных химических классов могут воздействовать на одну мишень, например на синтез белка или клеточной стенки. Спектр антибактериального действия зависит не только от структуры, но и от проницаемости клеточной оболочки, стабильности к ферментам, концентрации препарата и механизмов резистентности. Побочные действия характеризуют безопасность и профиль переносимости, однако не являются фундаментальным признаком систематизации антибиотиков.
| Химический класс | Примеры | Основная мишень или механизм | Клинически значимые особенности |
|---|---|---|---|
| β-лактамы | Пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы | Связывание с пенициллин-связывающими белками и нарушение синтеза пептидогликана | Бактерицидное действие; устойчивость может быть связана с β-лактамазами, изменением мишеней и снижением проницаемости |
| Аминогликозиды | Гентамицин, амикацин, тобрамицин | Необратимое связывание с 30S-субъединицей рибосомы и нарушение трансляции | Выраженная активность против многих аэробных грамотрицательных бактерий; характерны нефро- и ототоксичность |
| Тетрациклины | Доксициклин, тетрациклин | Обратимое связывание с 30S-субъединицей и блокирование присоединения аминоацил-тРНК | Преимущественно бактериостатическое действие; важны эффлюкс и рибосомальная защита как механизмы резистентности |
| Макролиды | Азитромицин, кларитромицин, эритромицин | Связывание с 50S-субъединицей рибосомы и подавление транслокации | Активны против ряда грамположительных и атипичных возбудителей; устойчивость часто обусловлена метилированием рибосомальной мишени |
| Гликопептиды и липогликопептиды | Ванкомицин, тейкопланин, далбаванцин | Связывание с концевыми фрагментами предшественников пептидогликана | Преимущественная активность против грамположительных бактерий; не проникают через наружную мембрану грамотрицательных бактерий |
| Фторхинолоны | Ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин | Ингибирование ДНК-гиразы и топоизомеразы IV | Бактерицидное действие; устойчивость формируется при мутациях мишеней, активации эффлюкса и снижении проницаемости |
| Оксазолидиноны | Линезолид, тедизолид | Нарушение инициации синтеза белка на 50S-субъединице | Применяются преимущественно против резистентных грамположительных возбудителей; возможны миелосупрессия и лекарственные взаимодействия |
Химическая классификация сохраняет значение независимо от изменения клинических рекомендаций и появления новых представителей уже известных классов. Она облегчает прогнозирование перекрестной аллергии, токсичности и возможной перекрестной резистентности, хотя окончательная оценка эффективности требует учета антибиотикограммы и локальных данных о резистентности. Выбор конкретного препарата определяется не только его классом, но и возбудителем, локализацией инфекции, фармакодинамическими целями, функцией почек и печени, а также безопасностью терапии.