2) 4,8
3) 2,4 (+)
4) 7,2
Правильный ответ — 2,4 млн ЕД. Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (бензатин бензилпенициллин) относится к пролонгированным пенициллинам и применяется внутримышечно в виде депо-препарата. При первичном сифилисе у взрослого общая разовая доза составляет 2,4 млн ЕД; обычно ее вводят дробно — по 1,2 млн ЕД в каждую ягодицу.
Препарат медленно высвобождает бензилпенициллин из мышечного депо, поддерживая трепонемоцидную концентрацию в крови. Как β-лактамный антибиотик, он связывается с пенициллин-связывающими белками Treponema pallidum, подавляет транспептидацию и синтез пептидогликана клеточной стенки, что приводит к гибели возбудителя. Продолжительность и кратность введений определяются клинической формой сифилиса и действующим протоколом лечения.
Первичный сифилис относится к ранним формам приобретенного сифилиса и обычно проявляется твердым шанкром и регионарным лимфаденитом. Отсутствие признаков поражения нервной системы позволяет использовать депо-пенициллин; при нейросифилисе или глазном сифилисе необходим водорастворимый бензилпенициллин внутривенно. Поэтому меньшая доза 1,2 млн ЕД не является полной разовой дозой для взрослого, а 4,8 и 7,2 млн ЕД превышают стандартное количество препарата для одного введения при первичной форме.
| Клиническая ситуация | Предпочтительный препарат | Путь введения | Дозировочный принцип | Ключевой комментарий |
|---|---|---|---|---|
| Первичный сифилис у взрослого | Бензатин бензилпенициллин | Внутримышечно | 2,4 млн ЕД за одну инъекционную дозу | Объем обычно делят между двумя ягодичными областями |
| Вторичный и ранний латентный сифилис | Бензатин бензилпенициллин | Внутримышечно | Разовая доза обычно 2,4 млн ЕД; кратность устанавливается протоколом | Относится к ранним формам инфекции |
| Поздний латентный сифилис или сифилис неустановленной давности | Бензатин бензилпенициллин | Внутримышечно | 2,4 млн ЕД с интервалами, как правило еженедельно, курсом из нескольких введений | Более длительная терапия связана с вероятностью длительного существования инфекции |
| Нейросифилис, глазной или ушной сифилис | Водорастворимый бензилпенициллин | Внутривенно | Высокие суточные дозы в течение 10–14 дней по специализированной схеме | Депо-препараты не обеспечивают необходимую концентрацию в ликворе |
| Беременность при сифилисе | Препараты пенициллина | По схеме, соответствующей сроку и форме заболевания | Используются стандартные пенициллиновые режимы | При аллергии требуется десенсибилизация; альтернативы не обеспечивают равноценной профилактики врожденного сифилиса |
| Аллергия на пенициллин вне беременности | Доксициклин или другой альтернативный препарат | Перорально или по специальной схеме | Назначается с учетом формы сифилиса и противопоказаний | Не применяется как равноценная замена при беременности и нейросифилисе |
После лечения необходимы клиническое наблюдение и контроль нетрепонемных серологических тестов в динамике. Возможна реакция Яриша—Герксгеймера — кратковременное повышение температуры, озноб и усиление воспалительных проявлений вследствие массового распада трепонем. Ее развитие не означает лекарственную аллергию и не является основанием для отмены эффективной терапии без оценки состояния пациента. Половые партнеры подлежат обследованию и, при наличии показаний, превентивному лечению.