2) 4,5
3) 1,5 (+)
4) 3
Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина в сочетании с его новокаиновой солью представляет собой комбинированный дюрантный препарат: соотношение компонентов составляет 4:1, а суммарная разовая доза — 1,5 млн ЕД внутримышечно. Для лечения первичного сифилиса такую дозу вводят 2 раза в неделю; курсовая схема включает 5 инъекций. Депонирование препарата в мышечной ткани обеспечивает постепенное высвобождение бензилпенициллина и длительное поддержание трепонемоцидной концентрации в крови.
Бензилпенициллин связывается с пенициллин-связывающими белками Treponema pallidum, подавляет транспептидацию и нарушает образование пептидогликана клеточной стенки. В результате активно размножающиеся трепонемы погибают. При первичном сифилисе возбудитель сохраняет высокую чувствительность к пенициллинам, поэтому препараты бензилпенициллина остаются средствами выбора; конкретная лекарственная форма определяет разовую дозу, интервалы между введениями и продолжительность курса.
| Препарат или подход | Схема при первичном сифилисе у взрослых | Клиническая особенность |
|---|---|---|
| Бензатина бензилпенициллин | 2,4 млн ЕД внутримышечно 1 раз в 5 дней, 3 инъекции | Дюрантный препарат выбора; обеспечивает длительную экспозицию антибиотика |
| Бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаина | 1,5 млн ЕД внутримышечно 2 раза в неделю, 5 инъекций | Комбинирует быстрое начало действия новокаиновой соли и пролонгированный эффект бензатиновой соли |
| Бензилпенициллина новокаиновая соль | 600 тыс. ЕД внутримышечно 2 раза в сутки в течение 14 суток | Средняя продолжительность действия; требует регулярных ежедневных инъекций |
| Бензилпенициллина натриевая соль | 1 млн ЕД внутримышечно каждые 4 часа в течение 14 суток | Короткодействующая форма; чаще применяется при лечении в стационаре |
| Цефтриаксон | 1 г внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10 суток | Возможная альтернатива при непереносимости пенициллинов с учетом риска перекрестной аллергии |
| Доксициклин | 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 15 суток | Резервная схема; противопоказана при беременности и требует высокой приверженности лечению |
До начала терапии необходимо уточнить аллергологический анамнез и исключить признаки нейросифилиса, поражения органов зрения и слуха, поскольку при таких состояниях требуются иные режимы введения пенициллина. В первые сутки лечения может развиться реакция Яриша—Герксгеймера, связанная с массовой гибелью трепонем и высвобождением провоспалительных компонентов. Эффективность лечения оценивают по исчезновению клинических проявлений и снижению титра нетрепонемных тестов при последующем клинико-серологическом наблюдении. Одновременно обследуют половых партнеров и проводят тестирование на другие инфекции, передаваемые половым путем.