2) холекальциферол
3) альфакальцидол
4) эргокальциферол
Кальцитриол — это химическое название биологически активной формы витамина D3: 1,25-дигидроксихолекальциферола, или 1,25(OH)2D3. Он образуется из холекальциферола последовательно в печени и почках; заключительный этап катализируется ферментом 1α-гидроксилазой (CYP27B1). В почках синтез кальцитриола стимулируется паратиреоидным гормоном и гипофосфатемией, а подавляется фактором роста фибробластов 23 (FGF23).
Кальцитриол непосредственно связывается с внутриклеточным рецептором витамина D (VDR), изменяет транскрипцию генов и повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике. Это обеспечивает минерализацию костной ткани и участие в поддержании кальций-фосфорного гомеостаза. Холекальциферол и эргокальциферол являются предшественниками, а альфакальцидол — промежуточным лекарственным соединением, которое должно превратиться в печени в 1,25(OH)2D; поэтому именно кальцитриол соответствует активной форме, указанной в условии.
| Соединение | Химическая форма | Необходимая активация | Основное клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Кальцитриол | 1,25(OH)2D3 | Биологически активен; дополнительная активация не требуется | Регуляция всасывания кальция и фосфатов, лечение отдельных форм гипопаратиреоза и рахита |
| Альфакальцидол | 1α(OH)D3 | Требует 25-гидроксилирования в печени | Применяется при нарушениях кальций-фосфорного обмена; активность зависит от сохранности печёночной функции |
| Холекальциферол | Витамин D3 | Последовательно гидроксилируется в печени и почках | Профилактика и лечение дефицита витамина D, нутритивного рахита |
| Эргокальциферол | Витамин D2 | Также требует печёночной и почечной активации | Источник витамина D, используемый для коррекции его дефицита |
| Кальцидиол | 25(OH)D3 | Требует только 1α-гидроксилирования в почках для превращения в кальцитриол | Основной лабораторный маркер обеспеченности организма витамином D |
| Парикальцитол | Синтетический аналог 1,25(OH)2D | Фармакологически активен | Применяется преимущественно для подавления вторичного гиперпаратиреоза при хронической болезни почек |
Концентрацию кальцитриола обычно не используют для оценки запасов витамина D, поскольку она зависит от функции почек, уровня ПТГ и фосфатов. Для диагностики дефицита определяют 25(OH)D, тогда как снижение 1,25(OH)2D особенно характерно для тяжёлой почечной недостаточности или дефектов 1α-гидроксилазы. При назначении кальцитриола необходим контроль общего или ионизированного кальция, фосфатов и, при длительной терапии, кальциурии из-за риска гиперкальциемии и нефрокальциноза.