2) соматолиберина
3) вазопрессина
4) соматостатина (+)
Октреотид представляет собой синтетический пролонгированный аналог соматостатина — гормона, подавляющего секрецию ряда эндокринных и желудочно-кишечных гормонов. Он преимущественно связывается с рецепторами соматостатина 2-го и 5-го типов (SSTR2 и SSTR5), тормозя высвобождение соматотропного гормона, тиреотропина, инсулина, глюкагона и некоторых пептидов желудочно-кишечного тракта. В отличие от эндогенного соматостатина октреотид действует значительно дольше, что позволяет использовать его как лекарственный препарат.
В детской эндокринологии препарат применяют прежде всего для подавления избыточной секреции гормона роста при соматотропиноме и отдельных вариантах гиперсоматотропизма, а также при некоторых формах врождённого гиперинсулинизма. Связывание с рецепторами соматостатина на соматотрофах аденогипофиза снижает синтез и выброс гормона роста, вследствие чего уменьшается образование инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1). Это отличает октреотид от аналогов гонадолиберина, соматолиберина и вазопрессина, воздействующих на другие рецепторные системы и регулирующих иные гормональные оси.
Фармакологическое действие октреотида основано не на стимуляции, а на торможении гормональной секреции. Поэтому при оценке эффективности лечения контролируют клинические проявления основного заболевания, концентрации гормона роста и ИФР-1, а при необходимости — показатели углеводного обмена. Выбор препарата требует учёта риска брадикардии, нарушений моторики желчного пузыря и изменения уровня глюкозы крови.
| Вещество или препарат | Основная мишень | Главный гормональный эффект | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Соматостатин | Рецепторы SSTR в гипофизе, поджелудочной железе и ЖКТ | Торможение секреции гормона роста, ТТГ, инсулина, глюкагона и гастроинтестинальных гормонов | Эндогенный регулятор; короткий период полувыведения ограничивает прямое лечебное применение |
| Октреотид | Преимущественно SSTR2 и SSTR5 | Длительное подавление секреции гормона роста и ряда гормонов ЖКТ | Аналог соматостатина; используется при гиперсоматотропизме и некоторых нейроэндокринных состояниях |
| Соматолиберин | Рецепторы GHRH соматотрофов | Стимуляция синтеза и секреции гормона роста | Физиологически функционально противоположен соматостатину в регуляции соматотропной функции |
| Гонадолиберин | Рецепторы GnRH гонадотрофов | Регуляция секреции ЛГ и ФСГ | Определяет функцию гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси, а не секрецию гормона роста |
| Вазопрессин | Рецепторы V1a, V1b и V2 | Антидиуретическое действие и вазоконстрикция | Регулирует водный обмен и сосудистый тонус; не является аналогом октреотида |
| ИФР-1 | Рецептор инсулиноподобного фактора роста | Опосредует значительную часть периферических эффектов гормона роста | Используется вместе с гормоном роста для оценки контроля гиперсоматотропизма |
Таким образом, правильная идентификация октреотида связана с его структурным и функциональным сходством с соматостатином. Его рецепторное действие преимущественно направлено на подавление секреции гормона роста. Продолжительное действие делает препарат пригодным для лечения состояний, сопровождающихся гормональной гиперсекрецией. При терапии необходим мониторинг ИФР-1, углеводного обмена и возможных билиарных осложнений.