2) мембраностабилизаторов, блокаторов быстрых натриевых каналов
3) бета-блокаторов
4) блокаторов кальциевых каналов (+)
Нифедипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов L-типа и является производным дигидропиридина. Он преимущественно действует на гладкомышечные клетки артериол, уменьшая поступление ионов кальция через потенциалзависимые каналы. Снижение внутриклеточной концентрации кальция вызывает вазодилатацию, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления.
В отличие от недигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, нифедипин в терапевтических дозах сравнительно мало влияет на автоматизм синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Его основными фармакологическими эффектами являются артериальная вазодилатация и уменьшение постнагрузки на сердце. В детской кардиологии препараты нифедипина пролонгированного действия могут применяться при артериальной гипертензии, тогда как короткодействующие формы не используют для быстрого неконтролируемого снижения давления из-за риска выраженной гипотензии и рефлекторной тахикардии.
| Класс препаратов | Представители | Основная мишень | Ведущий эффект | Ключевые особенности |
|---|---|---|---|---|
| Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов | Нифедипин, амлодипин, фелодипин | Кальциевые каналы L-типа сосудистой стенки | Артериальная вазодилатация | Возможны головная боль, приливы, периферические отёки и рефлекторная тахикардия |
| Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов | Верапамил, дилтиазем | Кальциевые каналы миокарда и проводящей системы | Снижение частоты сердечных сокращений и замедление AV-проведения | Могут вызывать брадикардию и атриовентрикулярную блокаду |
| Бета-адреноблокаторы | Метопролол, пропранолол | Бета-адренорецепторы | Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений | Не блокируют кальциевые каналы; возможны брадикардия и бронхоспазм |
| Блокаторы быстрых натриевых каналов | Пропафенон, флекаинид | Натриевые каналы кардиомиоцитов | Замедление деполяризации и проведения импульса | Относятся преимущественно к антиаритмическим средствам класса IC |
| Блокаторы калиевых каналов | Амиодарон, соталол | Калиевые каналы кардиомиоцитов | Удлинение реполяризации и рефрактерного периода | Могут удлинять интервал QT и повышать риск желудочковых аритмий |
| Нифедипин короткого действия | Немедленно высвобождающаяся форма | Кальциевые каналы L-типа артериол | Быстрое снижение сосудистого сопротивления | Риск резкой гипотензии, ишемии и рефлекторной тахикардии |
| Нифедипин пролонгированного действия | Формы с контролируемым высвобождением | Кальциевые каналы L-типа артериол | Постепенный и более стабильный антигипертензивный эффект | Предпочтительнее при длительной терапии артериальной гипертензии |
Гемодинамический эффект нифедипина определяется главным образом снижением постнагрузки, а не прямым подавлением сократимости или проводимости сердца. При назначении детям необходимы индивидуальный подбор дозы и контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и переносимости терапии. Появление тахикардии после приёма связано с барорефлекторной активацией симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию. Таким образом, принадлежность препарата к блокаторам кальциевых каналов подтверждается его молекулярной мишенью и характерным сосудорасширяющим действием.