2) 0,5 (+)
3) 5
4) 2,5
Отмеченный ответ 0,5 мг соответствует упрощённой экзаменационной схеме, в которой дексаметазон считают примерно в 10 раз более активным глюкокортикоидом, чем преднизолон: 5 мг ÷ 10 ≈ 0,5 мг. Поэтому при выборе из предложенных вариантов именно эта доза является наиболее близкой к требуемому противовоспалительному эквиваленту. При этом в большинстве современных фармакологических таблиц более точное соотношение составляет 5 мг преднизолона примерно к 0,75 мг дексаметазона; следовательно, значение 0,5 мг следует рассматривать как округлённый учебный эквивалент, а не как универсальную клиническую дозу.
Эквивалентность определяется преимущественно глюкокортикоидной, то есть противовоспалительной и иммунодепрессивной, активностью. После проникновения в клетку препараты связываются с цитозольным глюкокортикоидным рецептором, изменяют транскрипцию генов и подавляют активность NF-κB и AP-1, что уменьшает синтез провоспалительных цитокинов, экспрессию молекул адгезии и миграцию лейкоцитов. Дексаметазон обладает значительно большей рецепторной активностью и более продолжительным действием, практически не имеет минералокортикоидного эффекта, тогда как преднизолон сохраняет умеренное влияние на задержку натрия и воды.
| Препарат | Эквивалентная противовоспалительная доза | Относительная глюкокортикоидная активность | Минералокортикоидная активность | Ориентировочная продолжительность действия |
|---|---|---|---|---|
| Гидрокортизон | 20 мг | 1 | Выраженная | Короткая |
| Преднизолон | 5 мг | Около 4 | Умеренная | Средняя |
| Преднизон | 5 мг после превращения в преднизолон | Около 4 | Умеренная | Средняя |
| Метилпреднизолон | 4 мг | Около 5 | Низкая | Средняя |
| Дексаметазон | 0,75 мг; в упрощённой тестовой схеме — 0,5 мг | Около 25–30 | Практически отсутствует | Длительная |
| Бетаметазон | 0,75 мг | Около 25–30 | Практически отсутствует | Длительная |
Глюкокортикоидные эквиваленты применимы только для сопоставления противовоспалительной активности и не означают полной фармакологической взаимозаменяемости препаратов. При переводе пациента на дексаметазон необходимо учитывать длительность лечения, путь введения, риск подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и клиническую цель терапии. Длительный приём системных глюкокортикоидов обычно требует постепенного снижения дозы, поскольку резкая отмена может привести к вторичной надпочечниковой недостаточности.